Из чего делают инсулин для диабетиков: современное производство и методы получения

Инсулин – это гормон, который играет важнейшую роль в обеспечении нормального функционирования организма человека. Он вырабатывается клетками поджелудочной железы и способствует усвоению глюкозы, которая является главным источником энергии и основным питанием для мозга.

Но иногда в силу тех или иных причин секреция инсулина в организме заметно снижается либо прекращается вовсе, как при этом быть и чем помочь. Это приводит к тяжелому нарушению углеводного обмена и развитию такого опасного заболевания, как сахарный диабет.

Без своевременного и адекватного лечения эта болезнь может привести к серьезным последствиям, вплоть до потери зрения и конечностей. Единственным способом не допустить развития осложнений являются регулярные инъекции искусственно полученного инсулина.

Но из чего делают инсулин для диабетиков и как он воздействует на организм больного? Эти вопросы интересует многих людей с диагнозом сахарный диабет. Чтобы в этом разобраться необходимо рассмотреть все методы получения инсулина.

Разновидности

Современные препараты инсулина различаются по следующим признакам:

• Источнику происхождения;
• Продолжительности действия;
• pH раствора (кислые или нейтральные);
• Присутствием в составе консервантов (фенол, крезол, фенол-крезол, метилпарабен);
• Концентрацией инсулина — 40, 80, 100, 200, 500 ЕД/мл.

Читайте также  Инсулин Тресиба отзывы диабетиков, инструкция и фото

Данные признаки оказывают влияние на качество препарата, его стоимость и степень воздействия на организм.

Источники

В зависимости от источника получения, препараты инсулина подразделяются на две основные группы:

Животные. Их получают из поджелудочных желез крупного рогатого скота и свиней. Они могут быть небезопасными, так как нередко вызывают серьезные аллергические реакции. Это особенно касается бычьего инсулина, который содержит три аминокислоты нехарактерные для человеческого. Свиной инсулин более безопасен, так как отличается всего на одну аминокислоту. Поэтому он чаще применяется в лечении сахарного диабета.

Человеческие. Они бывают двух видов: аналогичные человеческим или полусинтетические, получаемые из свиного инсулина путем ферментативной трансформации и человеческие или ДНК-рекомбинантные, которые производят бактерии кишечной палочки благодаря достижениям генной инженерии. Эти препараты инсулина совершенно идентичны гормону, вырабатывающемуся поджелудочной железой человека.

Сегодня в лечение сахарного диабета широко применяется инсулин как человеческого, так и животного происхождения. Современное производство животных инсулинов предполагает высочайшую степень очистки препарата.

Это помогает избавить его от таких нежелательных примесей, как проинсулин, глюкагон, соматостатин, белки, полипептиды, которые способны вызвать серьезные побочные действия.

Лучшим препаратом животного происхождения считается современный монопиковый инсулин, то есть произведенный с выделением «пика» инсулина.

Длительность действия

Производство инсулинов выполняется по разным технология, что позволяет получить препараты различной продолжительности действия, а именно:

• ультракороткого действия;
• короткого действия;
• пролонгированного действия;
• средней длительности действия;
• длительного действия;
• комбинированного действия.

Инсулины ультракороткого действия. Данные препараты инсулина отличаются тем, что начинают действовать сразу же после инъекции и достигают своего пика уже через 60-90 минут. Их общее время действия составляет не более 3-4 часов.

Существует два основных вида инсулина с ультракоротким действием – это Лизпро и Аспарт. Получение инсулина Лизпро выполняется путем перестановки в молекуле гормона двух аминокислотных остатков, а именно лизина и пролина.

Благодаря подобной модификации молекулы, удается избежать образования гексамеров и ускорить его распад на мономеры, а значит улучшить усвоение инсулина. Это позволяет получить инсулиновый препарат, который поступает в кровь больного в три раза быстрее естественного человеческого инсулина.

Другим инсулином ультракороткого действия является Аспарт. Способы получения инсулина Аспарта во многом схожи с производством Лизпро, только в этом случае пролин заменяется на отрицательно заряженную аспарагиновую кислоту.

Также, как и Лизпро, Аспарт быстро распадается на мономеры и поэтому почти мгновенно впитывается в кровь. Все препараты инсулина с ультракоротким действием разрешается вводить прямо перед едой или сразу после ее приема.

Инсулины короткого действия. Эти инсулины представляют собой буферные растворы с нейтральным pH (от 6,6 до 8,0). Их рекомендуется вводить, как инсулин подкожно, но в случае необходимости разрешается использовать внутримышечные инъекции или капельницы.

Данные инсулиновые препараты начинают действовать уже через 20 минут после попадания в организм. Их действие длится относительно недолго – не более 6 часов, и достигает своего максимума спустя 2 часа.

Инсулины короткого действия в основном производят для лечения больных сахарным диабетом в условиях стационара. Они эффективно помогают пациентам с диабетической комой и прикомой. Кроме того, они позволяют наиболее точно определить необходимую дозу инсулина для больного.

Инсулины средней длительности действия. Эти препараты растворяются гораздо хуже, чем инсулины короткого действия. Поэтому они медленнее поступают кровь, что заметно увеличивает их гипогликемическое действие.

Получение инсулина средней длительности действия достигается путем введения в их состав особого пролонгатора — цинка или протамина (изофан, протафан, базал).

Такие инсулиновые препараты выпускаются в виде суспензий, с определенным количеством кристаллов цинка или протамина (чаще всего протамина Хагедорна и изофана). Пролонгаторы значительно увеличивают время всасывания препарата из подкожной клетчатки, что заметно увеличивает время поступления инсулина в кровь.

Инсулины длительного действия. Это наиболее современный инсулин получение которого стало возможно благодаря развитию ДНК-рекомбинантной технологии. Самым первым инсулиновым препаратом длительно действия стал Гларгин, который является точным аналогом гормона, вырабатываемого поджелудочной железой человека.

Для его получения проводится сложная модификация молекулы инсулина, предполагающая замену аспарагина на глицин и последующее присоединение двух остатков аргинина.

Гларгин выпускается в виде прозрачного раствора с характерным для него кислым рН 4. Такой рН позволяет сделать гексамеры инсулина более устойчивыми и тем самым обеспечить продолжительное и предсказуемое всасывание препарата в кровь больного. Однако из-за кислого рН Гларгин не рекомендуется комбинировать с инсулинами короткого действия, которые как правило обладают нейтральным рН.

Большинство инсулиновых препаратов имеют так называемый «пик действия», при достижении которого в крови пациента наблюдается наибольшая концентрация инсулина. Однако главная особенность Гларгина заключается в том, что у него нет явного пика действия.

Всего одной инъекции препарата в день достаточно для обеспечения больному надёжного беспикового гликемического контроля на последующие 24 часа. Это достигается благодаря тому, что Гларгин всасывается из подкожной клетчатки с одинаковой скоростью на протяжении всего периода действия.

Инсулиновые препараты длительного действия производятся в различных формах и могут обеспечить больному гипогликемический эффект до 36 часов подряд. Это помогает значительно снизить число инъекций инсулина в день и тем самым заметно облегчить жизнь больных диабетом.

Важно отметить, что Гларгин рекомендуется использовать только для подкожных и внутримышечных инъекций. Данный препарат не подходит для лечения коматозных или прекоматозных состояний у пациентов с сахарным диабетом.

Комбинированные препараты. Эти препараты выпускаются в форме суспензии в состав которой входит нейтральный раствор инсулина с коротким действием и инсулины среднего действия с изофаном.

Такие препараты позволяют больному вводить в свой организм инсулины различной продолжительности действия с помощью всего одной инъекции, а значит избежать дополнительных уколов.

Дезинфицирующие компоненты

Обеззараживание препаратов инсулина имеет огромное значение для безопасности больного, так как они вводятся в его организм инъекционно и с кровотоком разносятся по всем внутренним органам и тканям.

Определенным бактерицидным действием обладают некоторые вещества, которые добавляются в состав инсулина не только как обеззараживающее средство, но и в качестве консервантов. К ним относится крезол, фенол и метилпарабензоат. Кроме того, выраженное антимикробное действие также характерно и для ионов цинка, которые входят в состав некоторых инсулиновых растворов.

Многоуровневая защита от бактериальной инфекции, которая достигается путем добавления консервантов и других антисептических средств, позволяет предупредить развитие многих тяжелых осложнений. Ведь многократное введение иглы шприца во флакон с инсулином могло бы стать причиной заражения препарата болезнетворными бактериями.

Однако бактерицидные свойства раствора помогают уничтожить вредоносные микроорганизмы и сохранить его безопасность для пациента. По этой причине больные сахарным диабетом могут использовать один и тот же шприц для выполнения подкожных инъекций инсулина до 7 раз подряд.

Еще одно преимущество наличия консервантов в составе инсулина – это отсутствие необходимости обеззараживать кожу перед уколом. Но это возможно лишь при использование специальных инсулиновых шприцов, оснащенных очень тонкой иглой.

Необходимо подчеркнуть, что присутствие консервантов в инсулине не оказывает негативного влияния на свойства препарата и совершенно безопасно для больного.

Вывод

На сегодняшний день инсулин, получаемый как с использованием поджелудочных желез животных, так и современных методов генной инженерии, широко применяется для создания большого числа препаратов.

Наиболее предпочтительными для ежедневной инсулинотерапии являются высокоочищенные ДНК-рекомбинантные человеческие инсулины, которые отличаются наиболее низкой антигенностью, а значит практически не вызывают аллергических реакций. Кроме того, высоким качеством и безопасностью обладают препараты, созданные на основе аналогов человеческого инсулина.

Инсулиновые препараты реализуются в стеклянных флаконах различной емкости, герметично закрытых резиновыми пробками и покрытых обкаткой из алюминия.  Помимо этого, их можно приобрести в специальных инсулиновых шприцах, а также шприц-ручках, которые особенно удобны для детей.

В настоящее время разрабатываются принципиально новые формы инсулиновых препаратов, которые будут вводится в организм интраназальным способом, то есть через слизистую носа.

Как было установлено, сочетая инсулин с детергентом можно создать аэрозольный препарат, который достигал бы необходимой концентрации в крови больного столь же быстро, как и при внутривенной инъекции. Кроме того, создаются новейшие пероральные инсулиновые препараты, которые можно будет принимать через рот.

На сегодняшний день данные виды инсулинов пока еще находятся либо на стадии разработки, либо проходят необходимые клинические тесты. Однако совершенно очевидно, что в скором будущем появятся препараты инсулина, которые не нужно будет вводить при помощи шприцов.

Новейшие инсулиновые средства будут выпускаться в виде спреев, которыми необходимо будет просто брызнуть на слизистую поверхность носа или рта, чтобы полностью удовлетворить потребность организма в инсулине.