Глюкованс преимущества лечения сахарного диабета 2 типа фиксированной комбинацией

Фармакокинетика

Глибенкламид

Всасывание и распределение

При приеме внутрь абсорбция из ЖКТ составляет более 95%. Глибенкламид, входящий в состав препарата Глюкованс является микронизированным. Cmax в плазме достигается примерно за 4 ч.

Vd — около 10 л. Связывание с белками плазмы составляет 99%.

Метаболизм и выведение

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, которые выводятся почками (40%) и с желчью (60%). T1/2 — от 4 до 11 ч.

Метформин

Всасывание и распределение

Метформин после приема внутрь абсорбируется из ЖКТ достаточно полно. Cmax в плазме достигается в течение 2.5 ч. Абсолютная биодоступность составляет от 50 до 60%.

Метформин быстро распределяется в тканях, практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение

T1/2 составляет в среднем 6.5 ч. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Примерно 20-30% метформина выводится через ЖКТ в неизменном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции почек, почечный клиренс снижается, также как и КК, при этом T1/2 увеличивается, что приводит к увеличению концентрации метформина в плазме крови. Сочетание метформина и глибенкламида в одной лекарственной форме имеет ту же биодоступность, что и при приеме таблеток, содержащих метформин или глибенкламид изолированно. На биодоступность метформина в сочетании с глибенкламидом не влияет прием пищи, также как и на биодоступность глибенкламида. Однако скорость абсорбции глибенкламида возрастает при приеме пищи.

Передозировка

Уровень сахара
Мужчина
Женщина
Укажите Ваш сахар или выберите пол для получения рекомендаций
Уровень
0.58
Идет поискНе найденоПоказать
Укажите возраст мужчины
Возраст
45
Идет поискНе найденоПоказать
Укажите возраст женщины
Возраст
45
Идет поискНе найденоПоказать

Симптомы: возможно развитие гипогликемии из-за присутствия в составе препарата глибенкламида. Длительная передозировка или наличие сопряженных факторов риска могут спровоцировать развитие лактацидоза, т.к. в состав препарата входит метформин.

Лечение: легкие и умеренные симптомы гипогликемии без потери сознания и неврологических проявлений могут быть скорректированы немедленным потреблением сахара. Необходимо выполнить коррекцию дозы и/или изменить режим питания. Возникновение тяжелых гипогликемических реакций у больных сахарным диабетом, сопровождающихся комой, пароксизмом или другими неврологическими расстройствами, требует оказания неотложной медицинской помощи. Необходимо в/в введение раствора декстрозы сразу после установления диагноза или возникновения подозрения на гипогликемию, до госпитализации пациента. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии).

Лактацидоз является состоянием, требующим неотложной медицинской помощи; лечение лактацидоза должно проводиться в клинике. Наиболее эффективным методом лечения, позволяющим выводить лактат и метформин, является гемодиализ.

Клиренс глибенкламида в плазме крови может увеличиваться у пациентов с заболеваниями печени. Поскольку глибенкламид активно связывается с белками крови, то препарат не элиминируется при диализе.

ГЛЮКОВАНС ДОЗИРОВКА

Дозу препарата определяет врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от уровня гликемии. Начальная доза препарата Глюкованс составляет 1 таб. 2.5 мг/500 мг или 5 мг/500 мг 1 раз/сут. Во избежание гипогликемии начальная доза не должна превышать суточную дозу глибенкламида (или эквивалентную дозу другого ранее принимаемого препарата сульфонилмочевины) или метформина, если они применялись в качестве терапии первой линии. Рекомендуется увеличивать дозу не более чем на 5 мг глибенкламида/500 мг метформина в сут каждые 2 или более недель для достижения адекватного контроля содержания глюкозы в крови.

Замещение предшествующей комбинированной терапии метформином и глибенкламидом: начальная доза не должна превышать суточную дозу глибенкламида (или эквивалентную дозу другого препарата сульфонилмочевины) и метформина, принимаемых ранее. Каждые 2 или более недель после начала лечения дозу препарата корректируют в зависимости от уровня гликемии.

Максимальная суточная доза составляет 4 таб. препарата Глюкованс 5 мг/500 мг или 6 таб. препарата Глюкованс 2.5 мг/500 мг.

Режим дозирования устанавливается индивидуально.

Для дозировок 2.5 мг/500 мг и 5 мг/500 мг:

  • 1 раз/сут,
  • утром во время завтрака — при назначении 1 таб.
  • в сут;
  • 2 раза/сут,
  • утром и вечером — при назначении 2 или 4 таб.
  • в сут.

Для дозировки 2.5 мг/500 мг:

  • 3 раза/сут,
  • утром,
  • днем и вечером — при назначении 3,
  • 5 или 6 таб.
  • в сут.

Для дозировки 5 мг/500 мг:

  • 3 раза/сут,
  • утром,
  • днем и вечером — при назначении 3 таб.
  • в сут.

Таблетки следует принимать во время еды. Каждый прием препарата должен сопровождаться приемом пищи с достаточно высоким содержанием углеводов для предотвращения возникновения гипогликемии.

Для пациентов пожилого возраста дозу устанавливают с учетом состояния функции почек. Начальная доза не должна превышать 1 таб. препарата Глюкованс 2.5 мг/500 мг. Необходимо проводить регулярную оценку функции почек.

Препарат Глюкованс не рекомендован для применения у детей.

Противопоказания

  • сахарный диабет 1 типа;
  • диабетический кетоацидоз;
  • диабетическая прекома,
  • диабетическая кома;
  • почечная недостаточность или нарушение функции почек (КК менее 60 мл/мин);
  • острые состояния,
  • которые могут приводить к изменению функции почек: дегидратация,
  • тяжелая инфекция,
  • шок,
  • внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств;
  • острые или хронические заболевания,
  • которые сопровождаются гипоксией тканей: сердечная или дыхательная недостаточность,
  • недавний инфаркт миокарда,
  • шок;
  • печеночная недостаточность;
  • порфирия;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • одновременный прием миконазола;
  • обширные хирургические операции;
  • хронический алкоголизм,
  • острая алкогольная интоксикация;
  • лактацидоз (в т.ч.
  • в анамнезе);
  • соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим производным сульфонилмочевины.

Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза.

Глюкованс содержит лактозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью следует применять при лихорадочном синдроме, надпочечниковой недостаточности, гипофункции передней доли гипофиза, заболеваниях щитовидной железы с некомпенсированным нарушением ее функции

Фармакологическое действие

Комбинированный гипогликемический препарат для перорального применения.

Глюкованс представляет собой фиксированную комбинацию двух пероральных гипогликемических средств различных фармакологических групп.

Метформин относится к группе бигуанидов и снижает содержание как базальной, так и постпрандиальной глюкозы в плазме крови. Метформин не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Имеет 3 механизма действия:

  • снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
  • повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину,
  • потребление и утилизацию глюкозы клетками в мышцах;
  • задерживает всасывание глюкозы из ЖКТ.

Оказывает также благоприятное действие на липидный состав крови, снижая уровень общего холестерина, ЛПНП и ТГ.

Глибенкламид относится к группе производных сульфонилмочевины II поколения. Содержание глюкозы при приеме глибенкламида снижается в результате стимуляции секреции инсулина β-клетками поджелудочной железы.

Метформин и глибенкламид имеют различные механизмы действия, но взаимно дополняют гипогликемическую активность друг друга. Комбинация двух гипогликемических средств имеет синергический эффект в отношении снижения содержания глюкозы.

Уровень сахара
Мужчина
Женщина
Укажите Ваш сахар или выберите пол для получения рекомендаций
Уровень
0.58
Идет поискНе найденоПоказать
Укажите возраст мужчины
Возраст
45
Идет поискНе найденоПоказать
Укажите возраст женщины
Возраст
45
Идет поискНе найденоПоказать
Последние обсуждения:
Фильтр:ВсеОткрытРешеноЗакрытЖдет ответа
Что такое инсулиновый пластырь?
РешеноСергей спросил (-а) 2 года назад
451 просм.1 ответ.0 голос.
Можно ли заменить инсулин на таблетки при диабете 2 типа?
ОтвеченоНаталья спросил (-а) 2 года назад
904 просм.1 ответ.0 голос.
Диагноз ребенка
ОткрытЛюдмила спросил (-а) 2 года назад
525 просм.1 ответ.0 голос.
Adblock
detector