Галвус Мет

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения вильдаглиптина при беременности и в период лактации не проводилось, поэтому не следует применять вильдаглиптин при беременности и в период грудного вскармливания.

При нарушениях обмена глюкозы у беременных женщин отмечается повышение риска развития врожденных аномалий, а также частоты неонатальной заболеваемости и смертности.

Неизвестно, выделяется ли вильдаглиптин с грудным молоком у человека.

В экспериментальных исследованиях при введении в дозах, в 200 раз превышающих рекомендуемые, вильдаглиптин не вызывал нарушения фертильности и раннего развития эмбриона и не оказывал тератогенного действия на плод.

Фармакологическое действие

Уровень сахара
Мужчина
Женщина
Укажите Ваш сахар или выберите пол для получения рекомендаций
Уровень
0.58
Идет поискНе найденоПоказать
Укажите возраст мужчины
Возраст
45
Идет поискНе найденоПоказать
Укажите возраст женщины
Возраст
45
Идет поискНе найденоПоказать

Вилдаглиптин (латинский вариант – Vildagliptinum) принадлежит к классу веществ, которые стимулируют островки Лангерганса в поджелудочной железе и подавляют активность дипептидилпептидазы-4. Воздействие этого фермента является разрушающим для глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП).

Как следствие действие дипептидилпептидазы-4 подавляется веществом, и усиливается выработка ГПП-1 и ГИП. Когда их концентрация в крови увеличивается, вилдаглиптин улучшает чувствительность бета-клеток к глюкозе, что увеличивает производство инсулина. Показатель усиления функционирования бета-клеток напрямую зависим от уровня их поврежденности. Поэтому у людей с нормальными значениями сахара при употреблении средств, содержащих вилдаглиптин совершенно не воздействует на выработку сахаропонижающего гормона и, конечно же, на уровень глюкозы.

Помимо этого, когда препарат повышает содержание ГПП-1, в то же время у альфа-клеток повышается чувствительность к глюкозе. Такой процесс влечет за собой усиление глюкозозависимой регуляции производства гормона альфа-клеток, именуемого глюкагоном. Понижение увеличенного его содержания во время употребления блюд способствует устранению невосприимчивости клеток к гормону инсулину.

Когда при гипергликемическом состоянии увеличивается соотношение инсулина и глюкагона, которое определено повышенной величиной ГИП и ГПП-1, глюкоза в печени начинает вырабатываться в меньшей степени, как во время употребления пищи, так и после него, что вызывает понижение содержания глюкозы в плазме крови диабетика.

Следует отметить, что, употребляя Вилдаглиптин, величина липидов понижается после приема пищи. Увеличение содержания ГПП-1 иногда вызывает замедление освобождения желудка, хотя во время приема вещества такое воздействие не обнаруживалось.

Недавнее исследование, в котором участвовало около 6000 пациентов на протяжении 52 недель, доказало, что использование вилдаглиптина может понижать уровень глюкозы на голодный желудок и гликированный гемоглобин (HbA1с), когда препарат используется:

  • как основа медикаментозного лечения;
  • в комплексе с метформином;
  • в сочетании с производными сульфонилмочевины;
  • в комплексе с тиазолидиндионом;

Уровень глюкозы снижается также при комплексном применении Вилдаглиптина с инсулином.

Способ применения и дозы

Взрослые пациенты

Препарат Гальвус принимают внутрь независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза препарата при проведении монотерапии или в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, тиазолидиндионом или в составе трехкомпонентной комбинированной терапии с сульфонилмочевиной и метформином или в комбинации с инсулином, составляет 100 мг в сутки, применяемой по 50 мг утром и 50 мг вечером.

В составе двухкомпонентной комбинированной терапии с сульфонилмочевиной рекомендуемая доза препарата Гальвус составляет 50 мг один раз в день утром. У этой группы пациентов доза 100 мг в день не была более эффективной, чем доза 50 мг в день.

При использовании в сочетании с сульфонилмочевиной, следует рассмотреть возможность уменьшения дозы сульфонилмочевины, чтобы уменьшить риск развития гипогликемии.

Не рекомендуется использовать дозы, превышающие 100 мг.

Если пациент не принял дозу препарата в срок, препарат Гальвус следует принять, как только пациент вспомнит об этом. Не следует применять двойную дозу в тот же день.

Безопасность и эффективность вилдаглиптина в составе трехкомпонентной комбинированной терапии с метформином и тиазолидиндионом не была установлена.

Дополнительная информация относительно особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста (≥ 65 лет)

При назначении препарата пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Не требуется коррекция дозы при назначении препарата пациентам с начальной стадией почечной недостаточности (с клиренсом креатинина ≥ 50 мл / мин). У пациентов с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности или с терминальной стадией болезни почек, рекомендуемая доза препарат Гальвус составляет 50 мг один раз в сутки.

Читайте также  Пиоглитазон Pioglitazonum

Пациенты с нарушением функции печени

Препарат Гальвус не следует назначать пациентам с нарушением функции печени, в том числе пациентам, предварительно находящихся на лечении, с повышенной активностью аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (АСТ) > 3 раз по сравнению с верхней границей нормы (ВГН).

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Не рекомендуется назначать препарат детям и подросткам младше 18 лет. Данные об эффективности и безопасности применения препарата Гальвус у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.

Передозировка и рекомендации по применению

В основном средство Вилдаглиптин переносится пациентами хорошо при суточной дозировке 200 мг, но не более. При употреблении большей дозы, чем требовалось, возникает высокая вероятность появления признаков передозировки препарата.

Следует отметить, что при прекращении приема лекарства все симптомы проходят.

Симптомы передозировки напрямую зависят от ее степени, например:

  1. При употреблении 400 мг возникает мышечная боль, отечность, покалывание и онемение конечностей (легкие и транзиторные), транзиторное увеличение содержания липазы. Также может подняться температура при сахарном диабете.
  2. При употреблении 600 мг появляется отечность рук и ног, а также их онемение и покалывание, увеличение содержания АЛТ, КФК, миоглобина, а также С-реактивного белка.

В начале терапии нужно проходить исследование биохимических показателей работы печени. Если результат покажет увеличенную активность трансаминазы, анализ нужно повторить еще раз и проходить его регулярно, пока показатели не стабилизируются. Если результаты обследования свидетельствуют об активности АЛТ либо АСТ, превышающей в 3 раза ВГН, прием лекарства придется отменить.

Если у больного наблюдается нарушение работы печени (например, желтуха) применение препарата сразу прекращается. Пока показатели работы печени не нормализуются, лечение возобновлять запрещено.

Когда необходима инсулинотерапия, Вилдаглиптин используется только вместе с гормоном. Также его использование крайне не рекомендуется при лечении инсулинозависимой формы диабета (1 тип) или нарушения обмена углеводов — диабетического кетоацидоза.

Мнение эксперта
Гусева Юлия Александрова
Специализированный врач-эндокринолог

Задай вопрос

Возможность Вилдаглиптина воздействовать на концентрацию внимания до конца не изучена. Однако при возникновении головокружений пациентам, которые управляют транспортом либо выполняют прочие работы с механизмами, необходимо отказаться от такой опасной работы на время терапии.

Фармакокинетика

Вильдаглиптин быстро абсорбируется при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью 85%. В терапевтическом диапазоне доз увеличение Cmax вильдаглиптина в плазме и AUC практически прямо пропорционально повышению дозы препарата.

После приема внутрь натощак время достижения Cmax вилььдаглиптина в плазме крови составляет 1 ч 45 мин. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции препарата снижается незначительно: отмечается уменьшениеCmax на 19% и увеличение времени ее достижения до 2 ч 30 мин. Однако прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции и AUC.

Связывание вильдаглиптина с белками плазмы низкое (9.3%). Эквивалентно распределяется между плазмой и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит предположительно экстраваскулярно, Vd в равновесном состоянии после в/в введения составляет 71 л.

Биотрансформация является основным путем выведения вилдаглиптина. В организме у человека подвергается превращению 69%. Основной метаболит — LAY151 (57% дозы) фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза циано-компонента. Около 4% подвергается амидному гидролизу. В экспериментальных исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз активного вещества. Вильдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450, не является субстратом, не ингибирует и не индуцирует данные изоферменты.

После приема внутрь около 85% выводится почками и 15% — через кишечник, почечная экскреция неизмененного вильдаглиптина составляет 23%. T1/2 после приема внутрь составляет около 3 ч независимо от дозы.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (6-10 баллов по классификации Чайлд-Пью) после однократного применения отмечается снижение биодоступности вилдаглиптина на 20% и 8% соответственно. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (12 баллов по классификации Чайлд-Пью) биодоступность вильдаглиптина повышается на 22%. Увеличение или уменьшение максимальной биодоступности вильдаглиптина, не превышающее 30%, не является клинически значимым. Корреляции между степенью тяжести нарушений функции печени и биодоступностью препарата не выявлено.

У пациентов с легкими, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек, у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности на гемодиализе отмечается повышение Cmax на 8-66% и AUC на 32-134%, не коррелирующее с тяжестью нарушения, а также увеличение AUC неактивного метаболита LAY151 в 1.6-6.7 раза, зависящее от тяжести нарушения. T1/2 вильдаглиптина не изменяется.

Максимальное увеличение биодоступности препарата на 32% (увеличение Cmax на 18%) у людей старше 70 лет не является клинически значимым и не влияет на ингибирование ДПП-4.

Фармакокинетические особенности вильдаглиптина у детей и подростков младше 18 лет не установлены.

Уровень сахара
Мужчина
Женщина
Укажите Ваш сахар или выберите пол для получения рекомендаций
Уровень
0.58
Идет поискНе найденоПоказать
Укажите возраст мужчины
Возраст
45
Идет поискНе найденоПоказать
Укажите возраст женщины
Возраст
45
Идет поискНе найденоПоказать
Последние обсуждения:
Фильтр:ВсеОткрытРешеноЗакрытЖдет ответа
Что такое инсулиновый пластырь?
РешеноСергей спросил (-а) 2 года назад
452 просм.1 ответ.0 голос.
Можно ли заменить инсулин на таблетки при диабете 2 типа?
ОтвеченоНаталья спросил (-а) 2 года назад
905 просм.1 ответ.0 голос.
Диагноз ребенка
ОткрытЛюдмила спросил (-а) 2 года назад
525 просм.1 ответ.0 голос.
Adblock
detector