Из-за дороговизны препарата Амарил аналоги применяются намного чаще для нормализации показателей глюкозы в крови у диабетиков с инсулиннезависимым типом заболевания. Этот препарат идеально подходит для поддержания уровня гликемии при специальной диете и занятиях спортом.
Однако позволить себе это гипогликемическое средство не каждый сможет. Поэтому в данной статье будет раскрыто фармакологическое действие Амарила и названы его основные аналоги, производящиеся в России.
Фармакологическое действие препарата
Амарил представляет собой пероральный гипогликемический препарат, который способствует снижению содержания сахаров в крови путем стимулирования высвобождения и активации процессов синтезирования инсулина специфическими бета-клетками расположенными в тканях поджелудочной железы.
Основной механизм стимуляции процессов синтеза заключается в том, что Амарил повышает отзывчивость бета клеток на повышение концентрации глюкозы в кровяном русле человека.
В малых дозировках этот препарат способствует небольшому усилению высвобождения инсулина. Амарил обладает свойством повышать чувствительность клеточных мембран клеток инсулинозависимых тканей к инсулину.
Являясь производным сульфонилмочевины, Амарил способен оказывать влияние на процесс выработки инсулина. Это обеспечивается тем, что действующее соединение препарата вступает во взаимодействие с АТФ каналами бета-клеток. Амарил вступает в связь с белками на поверхности мембраны клетки избирательно. Такое свойства препарата позволяет увеличить чувствительность клеток тканей к инсулину.
Поглощение излишней глюкозы осуществляется в основном клетками мышечных тканей организма.
Помимо этого применение препарата ингибирует процесс высвобождения глюкозы клетками печеночной ткани. Этот процесс происходит за счет повышения содержания фруктозо-2,6-биофосфата, который способствует ингибированию глюконеогенеза.
Активация синтеза инсулина происходит за счет того что действующее вещество препарата способствует усилению притока ионов калия внутрь бета-клеток, а избыток калия в клетке ведет к усилению продуцирования гормона.
При использовании комбинированной терапии в комплексе с метформином у пациентов наблюдается улучшение матаболического контроля уровня сахара в организме.
Проведение комбинированной терапии в комплексе с инсулиновыми инъекциями. Этот способ контроля применяется в тех случаях, когда не достигается оптимальный уровень метаболического контроля при приеме одного препарата. При проведении такого типа медикаментозной терапии сахарного диабета требуется обязательная корректировка дозы вводимого инсулина.
Количество применяемого инсулина при таком типе терапии значительно снижается.
Фармокинетика применения препарата
При единовременном приеме препарата при суточной дозе 4 мг максимальная его концентрация наблюдается спустя 2,5 часа и составляет 309 нг/мл. Биодоступность препарата составляет 100%. Прием пищи не оказывает особого влияния на процесс абсорбции, исключение составляет некоторое несущественное замедление скорости процесса.
Для действующего вещества препарата характерно наличие способности проникать в состав грудного молока и через плацентарный барьер. Что ограничивает возможности применения препарата в период беременности и кормления новорожденного грудью.
Метаболизация действующего вещества осуществляется в тканях печени. Основным изоферментом, принимающим участие в метаболизме, является CYP2C9. В процессе осуществления метаболизма основного действующего соединения образуется два метаболита, которые в дальнейшем выводятся с калом и мочой.
Выведение препарата осуществляется почками в объеме 58% и около 35% при помощи кишечника. Активное вещество препарата в составе мочи не обнаруживается в неизмененном виде.
По результатам проведенных исследований установлено, что фармокинетика не зависит от пола пациента и его возрастной группы.
При наличии у больных нарушений в работе почек и выделительной системы у пациента наблюдается повышение клиренса глимепирида и снижение его средних показателей концентрации в кровяной сыворотке, что обуславливается более ускоренным выведением препарата осуществляемого из-за более низкого связывания действующего соединения с белками
Общая характеристика препарата
Амарил считается производным сульфонилмочевины третьего поколения. Странами-производителями препарата являются Германия и Италия. Препарат изготовляют в таблетированной форме по 1, 2, 3 либо 4 мг. В 1 таблетке Амарила содержится главный компонент – глимепирид и прочие вспомогательные вещества.
Воздействие глимепирида в основном направлено на понижение величины глюкозы в крови благодаря стимулированию выработки инсулина бета-клетками. Кроме того, активное вещество оказывает инсулиномиметическое действие и увеличивает чувствительность рецепторов клеток к сахаропонижающему гормону.
Когда пациент перорально принимает Амарил, наибольшая концентрация глимепирида достигается через 2,5 часа. Лекарство можно принимать независимо от времени употребления пищи. Однако прием еды в небольшой степени влияет на активность глимепирида. В основном этот компонент выводится из организма через кишечник и почки.
Лечащий специалист назначает таблетки Амарил больному диабетом 2 типа в качестве монотерапии либо при комбинировании с гипогликемическими средствами.
Тем не менее, прием лекарства не исключает продолжение соблюдения правильного питания, исключающего жиры и легкоусвояемые углеводы, и активного образа жизни.
Инструкция по применению лекарства
Приобрести препарат без рецепта врача нельзя. Перед использованием лекарственного средства необходимо посетить доктора и задать ему все интересующие вопросы. Именно он может определить дозировки препарата и назначить схему терапии исходя из уровня глюкозы пациента.
Таблетки Амарил принимаются внутрь, не разжевывая, и запиваются достаточным количеством воды. Если больной забыл выпить лекарство, удваивать дозу запрещено. Во время лечения нужно регулярно проверять уровень сахара, а также концентрацию гликозилированного гемоглобина.
Первоначально больной принимает разово 1 мг в сутки. Постепенно с промежутками в одну-две недели дозировка лекарства может увеличиваться на 1 мг. Например, 1 мг, затем 2мг, 3мг, и так до 8 мг в сутки.
Диабетики, у которых наблюдается хороший контроль гликемии, принимают суточную дозу до 4 мг.
Зачастую препарат принимается разово перед утренней трапезой либо, в случае пропуска употребления таблеток, перед основным приемом блюда. При этом специалист должен учитывать образ жизни диабетика, время приема еды и его физическую активность. Корректировка дозировки препарата может понадобиться при:
- уменьшении веса;
- изменении привычного образа жизни (питание, нагрузки, время приема еды);
- прочих факторах.
Следует обязательно проконсультироваться с доктором и начинать с минимальной дозы (1 мг) употребление Амарила, если пациенту необходима:
- замена другого сахаропонижающего препарата Амарилом;
- комбинация — глимепирид и метформин;
- комбинация — глимепирид и инсулин.
Не желательно принимать лекарство пациентам с дисфункцией почек, а также почечной и/или печеночной недостаточностью.
Противопоказания и негативные реакции
Содержащийся в лекарстве Амарил глимепирид, а также дополнительные компоненты не всегда влияют позитивно на организм диабетика.
Так же, как и прочие средства, препарат содержит противопоказания.
Принимать таблетки запрещается больным в следующих ситуациях:
- инсулинозависимый тип диабета;
- период вынашивания ребенка и грудного вскармливания;
- диабетический кетоацидоз (нарушение обмена углеводов), состояние диабетической прекомы и комы;
- пациенты, не достигшие 18-летнего возраста;
- непереносимость галактозы, дефицит лактазы;
- развитие глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- нарушения работы печени и почек, в частности больные проходящие процедуру гемодиализа;
- индивидуальная непереносимость содержимого препарата, производных сульфонилмочевины, сульфаниламидных средств.
В прилагаемой инструкции сказано, что в первые недели терапии Амарил нужно принимать с осторожностью во избежание развития гипогликемического состояния. Кроме того, при нарушении всасывания пищи и лекарств из пищеварительного тракта, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, интеркуррентных болезнях и при наличии риска развития гипогликемического состояния препарат Амарил используется осторожно.
При неправильном употреблении таблеток (к примеру, пропуск приема) возможно развитие серьезных реакций:
- Гипогликемическое состояние, признаками которого являются головные боли и головокружения, нарушение внимания, агрессия, спутанность сознания, сонливость, обморок, тремор, судороги и ухудшение зрения.
- Адренергическая контррегуляция как ответ на стремительное понижение глюкозы, проявляющееся беспокойством, учащенным сердцебиением, тахикардией, нарушением сердечного ритма и появлением холодного пота.
- Расстройство пищеварения – приступы тошноты, рвоты, метеоризм, абдоминальные боли, диарея, развитие гепатита, увеличение активности ферментов печени, желтуха или холестаз.
- Нарушение системы кроветворения – лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения и некоторые другие патологии.
- Аллергия, проявляющаяся кожными высыпаниями, зудом, крапивницей, иногда анафилактическим шоком и аллергическим васкулитом.
Возможно появление и других реакций – фотосенсибилизации и гипонатриемии.
Стоимость, отзывы и аналоги
Цена препарата Амарил напрямую зависит от формы его выпуска. Так как лекарство является импортным, соответственно, его стоимость достаточно велика. Ценовые диапазоны таблеток Амарил следующие.
- 1 мг 30 таблеток – 370 руб.;
- 2 мг 30 таблеток – 775 руб.;
- 3 мг 30 таблеток – 1098 руб.;
- 4 мг 30 таблеток – 1540 руб.;
Что касается мнения диабетиков по поводу эффективности лекарства, то они положительны. При длительном использовании препарата уровень глюкозы приходит в норму. Хоть в списке содержится много возможных побочных действий, процент их наступления очень мал. Однако есть и негативные отзывы пациентов, связанные с высокой стоимостью лекарства. Многим из них приходится искать заменители Амарила.
На самом деле, данный препарат имеет много синонимов и аналогов, производящихся в РФ, например:
- Глимепирид – лекарство, содержащее тот же активный компонент, противопоказания и побочные эффекты. Разница состоит только в дополнительных веществах. Средняя цена препарата (2 мг №30) – 189 рублей.
- Диаглинид – сахаропонижающее средство, по своему составу схоже с импортным препаратом НовоНорм. Активным веществом является репаглинид. Новонорм (Диаглинид) имеет практически те же противопоказания и негативные реакции. Чтобы понять лучше отличие этих двух аналогов, необходимо сравнить стоимость: цена средства Диаглинид (1 мг №30) – 209 рублей, а НовоНорм (1 мг №30) – 158 рублей.
- Глидиаб – российский препарат, который также является аналогом известного средства Диабетон от диабета. Средняя стоимость таблеток Глидиаб (80 мг №60) составляет 130 рублей, а цена лекарства Диабетон (30 мг №60) – 290 рублей.
Амарил – хорошее сахаропонижающее средство, но дорогое. Поэтому его можно заместить более дешевыми, как отечественными (Диаглинид, Глидиаб), так и импортными (НовоНорм, Диабетон) лекарствами. В составе содержаться или глимепирид, или другие вещества, способствующие понижению содержания глюкозы. Зная об аналогах, врач с пациентом смогут определиться, какой препарат лучше принимать. Видео в этой статье продолжит тему препарата Амарил при диабете.
https://youtu.be/_vWZgRNrsSg
Евгений Павлович спросил (-а) 7 лет назадИлья спросил (-а) 7 лет назадВиолетта спросил (-а) 7 лет назад
Загрузка...