Ингибиторы абсорбции холестерина: как работают и действуют препараты?

Без холестерола организм человека не может существовать полноценно. Данное вещество находится в составе клеточных мембран, кроме того без него работа нервной системы и остальных важных органов человеческого тела будет невозможна.

Под избыточным содержанием данного вещества подразумевается плохой холестерол, который в совокупности с протеином создает новое соединение — липопротеид. Его также существует два вида: низкой плотности и высокой плотности. Липопротеид высокой плотности не опасен для организма, в отличие от его второй разновидности. Если ситуация не запущена и уровень данного липопротеида в крови не является критическим, пациенту достаточно будет перейти на диетическое питание и ввести физические нагрузки в свой образ жизни.

Но эти меры не всегда дают желанный результат, в некоторых случаях больному может понадобиться медикаментозная чистка сосудов.

Учеными давно ведутся работы по созданию идеального препарата для снижения «вредного» холестерина.

Оптимального решения пока не найдено, создано несколько групп медицинских препаратов, позволяющих снизить содержание холестерола, у каждой из них имеются свои положительные и негативные нюансы.

Статины относят к числу лучших лекарств от высокого содержания липопротеидов в крови, однако из-за ряда недостатков и наличия опасных последствий для организма, особенно при применении высоких доз препарата, их не всегда спешат назначать.

Характеристика ингибиторов абсорбции холестерина

При лечении повышенного холестерола в крови статины не смешивают с никотиновой кислотой и фибратами, которые являются препаратами другого класса, из-за того, что это недостаточно безопасно и может вызвать развитие других заболеваний. К примеру, комбинирование фибратов и статинов увеличивает риск появления миопатии, то же самое может произойти при сочетании никотиновой кислоты и статинов, только в дополнение ко всему может оказаться затронута печень.

Но фармакологами было найдено решение, они разработали медикаменты, чье влияние направляется на иные механизмы развития гиперхолестеринемии, в частности, на абсорбцию холестерола в кишечнике. Одним из данных препаратов является Эзитимиб или Эзетерол.

Достоинством медикамента является то, что он отличается высокой безопасностью благодаря тому, что его компоненты не проникают внутрь крови. Это очень важно, потому что лекарство будет доступно пациентам с патологиями печени и тем, кому по ряду причин противопоказано применение статинов. Усилению терапевтического действия, направленного на снижение холестерина в организме, может способствовать комбинирование Эзетерола со статинами.

В отношении недостатков препарата выделяют его высокую стоимость и в случае моноприема – меньший эффект от применения, если сравнивать с результатом от лечения статинами.

Показания к применению препарата

Когда рекомендуется назначать данный препарат? Он показан при первичной гиперхолестеринемии, Эзитимиб применяют либо самостоятельно обязательно в дополнение к диетическому питанию, либо в сочетании со статинами.

Данное лекарственное средство помогает снизить не только уровень общего холестерола, но также и аполипопротеина В, триглицеридов, холестерола ЛНП, а также повысить показатель холестерола ЛВП.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии лекарство используется как дополнение к статинами для того, чтобы уменьшить повышенный показатель холестерола, как общего, так и ЛНП.

Эзетерол назначают при гомозиготной ситостеролемии. Он позволяет снизить повышенный уровень кампестерола и ситостерола.

Противопоказания и побочные эффекты

Данное медикаментозное средство запрещено к применению больным, которые имеют повышенную восприимчивость к его составляющим веществам.

Беременным женщинам и в период кормления ребенка грудью также не рекомендуется применять ингибиторы абсорбции холестерина.

Если есть необходимость в применении Эзетерола кормящей матерью, то, скорее всего, придется принять решение об остановке вскармливания грудным молоком.

К другим противопоказаниям относятся:

• возраст менее 18 лет, так как безопасность и эффективность от применения препарата до сих пор не установлены;
• наличие любых патологий печени в период обострения, а также увеличение активности «печеночных» трансаминаз;
• тяжелая или умеренная степень печеночной недостаточности, измеряемая шкалой Чайлд-Пьюга;
• наличие дефицита лактозы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактознаямальабсорбция;
• применение лекарства в комплексе с фибратами;
• применение пациентами, получающими препарат Циклоспорин должно осуществляться с осторожностью и наряду с контролем уровня концентрации Циклоспорина в крови.

В случае прохождения курса монотерапии блокатор абсорбции холестерола может вызывать такие побочные эффекты, как болевые ощущения в животе, расстройство желудка, головная боль. При комплексной терапии со статинами помимо мигреней могут проявиться симптомы в виде утомляемости, метеоризма, проблем со стулом (расстройство или запор), тошноты, миалгии, повышенной активности АЛТ, АСТ, а также КФК. Также не исключены в клинической практике появление кожной сыпи, ангионевротического отека, гепатита, панкреатита, тромбоцитопении и повышение ферментов печени.

В очень редких случаях возможно развитие рабдомиолиза.

Принцип действия ингибитора

Эзетимиб выборочно ингибирует всасывание холестерола и определенных стиролов растительного происхождения в отделе тонкого кишечника. Там медикамент локализуется в отделении тонкой кишки и не дает холестерину всасываться, тем самым уменьшая поступление холестерола напрямую из кишечника в другой орган — печень, понижая его запасы в печени и увеличивая выведение из плазмы крови.

Блокаторы абсорбции холестерина не способствуют повышению экскреции желчных кислот и не ингибируют синтез холестерина печени, чего нельзя сказать о статинах. За счет разного принципа действия лекарственные средства данных классов при одновременном применении со статинами, позволяют дополнительно снизить уровень холестерола. Доклинические исследования отображают то, что благодаря Эзетеролу предотвращается абсорбция 14C-холестерина.

Нельзя определить абсолютную биодоступность Эзетерола, потому что данное соединение почти не растворяемо в воде.

Применение лекарства совместно с приемом пищи не сказывается на его биодоступности при дозировке не более 10 мг.

Способ применения, дозировка и стоимость

До начала курса лечения больным необходимо сесть на диету при повышенном холестерине, ее придется продолжать соблюдать в течение всего периода приема препарата. Эзетерол следует принимать на протяжении всего дня, независимо от употребления пищи. Обычно лечащий врач назначает принимать лекарство по 10 мг не более одного раза в сутки.

Что касается дозировки при сочетании Эзитимиба со статинами, то при комплексном лечении следует придерживаться следующего правила: принимать препарат один раз в день вместе со статинами, обязательно соблюдая предписанные рекомендации по приему.

При параллельной терапии секвестрантами жирных кислот и Эзитимибом его прием должен осуществлять в дозировке 10мг один раз в день, но не позже двух часов до приема секвестрантов или не раньше, чем спустя четыре часа после.

В случае нарушения функции печени больным на стадии легкой печеночной недостаточности не нужен подбор дозировки. А пациентам с умеренной и тяжелой формой печеночной недостаточности вообще не желательно применять ингибиторы абсорбции поступающего холестерина в человеческом кишечнике.

Как уже упоминалось, цена на ингибиторы не отличается особой доступностью, что относится к их недостаткам.

Приобрести Эзетимиб в дозировке 10 миллиграммов (28 штук) можно от 1800 до 2000 рублей.

Передозировка Эзитимибом и взаимодействие

При прохождении курса терапии ингибиторами необходимо строго придерживаться прописанного доктором режима. Но если превышение дозировки все же произошло, пациенты должны знать следующее.

В редких случаях возникновения передозировки появившиеся у больных нежелательные явления не оказывались достаточно серьезными. Если говорить о клинических исследованиях, то в одном из них препарат назначался 15-ти добровольцам с хорошим здоровьем в дозировке 50 мг ежедневно на протяжении двух недель.

В ином исследовании участвовали 18 добровольцев с симптомами первичной гиперхолестеринемии, им назначался прием Эзитимиба в дозировке 40 мг на протяжении более 50 дней. У всех участников клинических исследований отмечалась благоприятная переносимость лекарственного средства.

Сочетание Эзитимиба с приемом антацидов может способствовать снижению скорости поглощения веществ первого препарата, однако это не сказывается на его биодоступности. При совместной терапии с Холестирамином, уровень абсорбции суммарного количества Эзетерола сокращается ориентировочно на 55 процентов.

При комплексном лечении с фенофибратами как результат повышается суммарная концентрация ингибитора ориентировочно в полтора раза. Применение Эзетерола с фибратами не изучено досконально, поэтому их одновременное применение докторами не рекомендовано.

Чем опасен повышенный уровень холестерина рассказано в видео в этой статье.

https://www.youtube.com/watch?v=4yDFmYvN67M&t=3s