Применение метформина для диабетиков второго типа

Пациенты с сахарным диабетом 2-го типа без избыточной массы тела и ожирения

Метформин — средство первого выбора в терапии сахарного диабета 2-го типа без уточнения такой исходной характеристики паци­ента, как масса тела. Вместе с тем абсолютное большинство исследований когорт больных с сахарным диабетом 2-го типа, создавших метформину репутацию «бестселлера», включало пациентов с избыточной массой тела и/или ожирением. Безусловно, следует помнить, что в группе пациентов с гипергликемией и отсутствием избыточной массы тела, прежде всего, следует исключить СД 1-го типа (LADA), хронический панкреатит, рак поджелудочной железы и другие причины диабета. Т. е. в этой группе пациентов СД 2-го типа, в определенном смысле, — диагноз исключения. В контексте известного воз­можного снижения массы тела на фоне метформина, а также сути его антидиабетического действия (снижение инсу-линорезистентности, характерной для избыточной массы тела/ожирения) закономерно возникает вопрос о целесо­образности применения препарата в небольшой группе пациентов с СД 2-го типа без повышения массы тела.

В краткосрочных (3—12 мес) исследованиях ранее была показана эффективность препарата в группе больных без ожирения: отсутствие различий в снижении HbA1с между пациентами с избыточной массой тела (> 25 кг/м2) и паци­ентами с индексом массы тела (ИМТ)

Особого внимания заслуживает недавнее ретроспек­тивное исследование длительных (3-летнее наблюдение) эффектов метформина в группе пациентов с ИМТ 25 кг/м2 (n = 105) . В течение исследо­вания темпы снижения HbA1c замедлялись в обеих группах, отражая закономерное снижение функции бета-клеток, повышалась суточная доза метформина, необходимая для эффективного контроля уровня глюкозы крови, однако в группе пациентов без избыточной массы тела потребность в метформине к концу периода наблюдения была достоверно меньше (дозы метформина 677 ± 184 мг/сут и 724 ± 117 мг/сут соответственно), но оказалась выше при пересчете на массу тела пациентов. Объяснение этому факту дают сами иссле­дователи: группа пациентов без избыточной массы тела имела большую длительность диабета, большую часто­ту использования других антидиабетических препаратов, меньший процент висцерального жира, что косвенно ука­зывает на более выраженный дефект секреции инсулина и, соответственно, меньший вклад резистентности к инсулину в развитии СД 2-го типа

Следует обратить внимание, что значение ИМТ значимо не менялось в течение наблюдения в обеих группах. Таким образом, в группе с ИМТ

Данное наблюдение, безусловно, не лишено недостат­ков всех ретроспективных наблюдений, тем не менее, оно еще раз продемонстрировало, что применение метфор-мина у пациентов без избыточной массы тела оправдано своей эффективностью и хорошей переносимостью при долгосрочном наблюдении . Теоретически в группе пациентов без избыточной массы тела/ожирения мет-формин должен также сохранять и свои плейотропные, не связанные с антидиабетическим действием эффекты. Имеющиеся на сегодня исследования не могут ответить на этот вопрос, необходимо дальнейшее изучение данного аспекта действия препарата.

Метформин при беременности и грудном вскармливании

Страдающая сахарным диабетом женщина должна внимательно относится к приему препарата во время беременности. Консультация лечащего врача необходима, поскольку в ходе обследования специалист определит возможные риски влияния Метформина на развивающийся плод. В случае, если риски велики, медикамент будет заменен на инсулин.

Во время планирования беременности часто назначают прием препарата при поликистозе яичников. Научных контролированных опытов не проводилось, но из личной практики многие гинекологи отмечают, что негативного влияния на развития беременности в дальнейшем не наблюдалось.

В период грудного вскармливания прием лекарства лучше отменить, поскольку нет данных о том, проникает ли препарат в молоко и как он при это влияет на ребенка.

Особенности назначения

На основании результатов многочисленных исследований и многолетнего всемирного клинического опыта приме­нения метформин стал очевидной доминантой в терапии сахарного диабета 2-го типа. Недавно опубликованное исследование впер­вые доказало целесообразность как можно более раннего старта терапии метформином при СД 2-го типа . В груп­пе 1799 пациентов с СД 2-го типа были проанализированы клинические успехи при различном сроке старта терапии от момента установления диагноза заболевания: 40% паци­ентов, у которых препаратом первой линии был метформин, начали его принимать в ближайшие 3 месяца; 25% — через 3 месяца и более; 27% начали принимать метформин при HbA1c 7,5% или необходимость назна­чения других антидиабетических средств в виде добавления к метформину или его замены. В целом за время наблю­дения зарегистрировано 42% вторичных неудач (17%/год). При этом наиболее низкий уровень неудач терапии был отмечен среди пациентов, начавших лечение метформи­ном в срок до 3 месяцев после диагностики СД (12,2%/год), и пациентов, начавших медикаментозную терапию при уровне HbA1c

На сегодняшний день, согласно рекомендациям Американской диабетической ассоциации и Европейской ассоциации по изучению диабета (ADA/EASD), метформин позиционируется как средство первого выбора для терапии СД 2-го типа , средство патогенетического действия, безо­пасно и эффективно сочетающееся с большинством приме­няемых в настоящее время противодиабетических лекарств, препарат, который должен появиться в жизни пациента с СД 2-го типа как можно раньше и может сопровождать его так долго, как это возможно.

Накопленные данные о профиле безопасности позволили к настоящему времени достаточно четко определить грани­цы возможного применения препарата при патологии почек и печени, поднять возрастной порог применения до воз­раста 80 лет (и старше при соблюдении приведенных ниже условий) (табл. 1).

В настоящее время метформин один из самых эффек­тивных и безопасных препаратов. Однако в повседневной клинической практике могут возникнуть проблемы, свя­занные с выбором противодиабетической терапии, и прио­ритет метформина может показаться не таким очевидным. При обсуждении применения метформина среди пациентов с СД 2-го типа можно выделить, по крайней мере, три «осо­бые группы», с которыми практикующий врач сталкивается чаще всего.

Действие Метформина при сахарном диабете 1 и 2 типа

Лекарство на сегодняшний день, является одним из самых эффективных препаратов, действие которого направлено на борьбу с диабетом 2 типа. Положительным моментом является и то, что этот медикамент можно принимать вместе с инсулинотерапией (при вторичной резистентности к инсулину). Рекомендуемая доза назначается лечащим врачом, исходя из показателей глюкозы в крови. Но вот при диабете 1 типа этот препарат обычно не назначают, так как при этой форме болезни нужен только инсулин.

Метформин также усиливает процесс кроветворения, который осуществляется в печени. Благодаря этому глюкоза активней трансформируется в полезный для организма гликоген.

Лекарственное средство при диабете 2 типа назначается на продолжительное время (возможно, пожизненно). При такой стадии диабета помимо Метформина назначаются и другие сахароснижающие препараты. Поэтому необходимо регулярно отслеживать уровень глюкозы в крови, чтобы лечение не привело к гипогликемии (низкой концентрации глюкозы).

Метформин пролонгированного действия и его аналоги

Для избавления от желудочно-кишечных расстройств и улучшения качества жизни пациентов, во Франции был разработан метформин пролонгированного действия. Глюкофаж Лонг  — лекарственный препарат с замедленным всасыванием активного вещества, который можно принимать всего 1 раз в сутки. Такая процедура приема предотвращает появление пиков концентрации метформина в крови, благотворно сказывается на переносимости метформина и уменьшает возникновение проблем с пищеварением.

Всасывание пролонгированного метформина происходит в верхних отделах пищеварительного тракта. Учеными была разработана гелевая диффузионная система GelShield («гель внутри геля»), которая помогает метформину постепенно и равномерно высвобождаться из таблетированной формы.

Аналоги метформина

Оригинальным препаратом является французский Глюкофаж. Существует множество аналогов (дженериков) метформина. К ним можно отнести российские препараты Глиформин, Новоформин, Форметин и Метформин-Рихтер, немецкие Метфогамма и Сиофор, хорватский Формин плива, аргентинский Багомет, израильский Метформин-Тева, словацкий Метформин Зентива.

Аналоги метформина пролонгированного действия и их стоимость

ГЛЮКОФАЖ ЛОНГ	Франция	Оригинальный препарат	354 руб.
Комбоглиз Пролонг	США	Аналог (дженерик)	3532 руб.
Метформин МВ-ТЕВА	Израиль	Аналог (дженерик)	203 руб.

Как действует препарат при диабете

Метформин при диабете 2 типа является основой терапии заболевания. Препарат способствует:

• уменьшению выработки глюкозы в печени;
• уменьшению резистентности к инсулину;
• улучшение восприимчивости клеток к глюкозе;
• снижению риска развития осложнений.

При лечении диабета 2 типа Метформин нормализует уровень холестерина и способствует снижению веса.

Его назначают больным диабетом, отягощенным наличием лишнего веса, а также для нормализации уровня холестерина. С этой же целью препарат рекомендован к приему больным с инсулинозависимой формой диабета. При диабете 1 типа таблетки Метформин дополняют терапию инсулином, но не заменяют ее.

Различают две разновидности препарата – мгновенного и пролонгированного действия. О том, какой вид лекарства Метформин лучше предпочесть следует проконсультироваться с лечащим врачом.

К преимуществам препарата продленного действия относится отсутствие побочных эффектов. Такой препарат удобно принимать, так как достаточно одной таблетки в сутки для обеспечения терапевтического эффекта при сахарном диабете 2 типа.

Тем, кто считает, что достаточно принять одну таблетку, чтобы почувствовать мгновенный эффект, следует знать, что терапевтическое действие препарата начинается спустя несколько недель регулярного приема. Результат не появится на второй день, улучшение состояние здоровья пациента отмечается на третьей недели после начала терапии.

Врачи предпочитают лечить диабет 2 типа диетой и нормализацией массы тела пациента, но не все больные придерживаются рекомендаций по питанию и снижению веса. Результатом становится повышение риска развития осложнений при диабете. В этом случае назначаются препараты и иногда лечение Метформином длится всю жизнь.

Подробнее о том, как принимать Метформин при сахарном диабете 1 или 2 типа, следует узнать у врача

Важно помнить, что препарат не принимают в следующих случаях:

• патологии почек, печени, сердца и легких;
• патологии головного мозга;
• диабетическая кома;
• ряд осложнений при диабете;
• анемия.

Препарат нельзя принимать за двое суток до проведения обследования с применением контрастного вещества. В этом случае лекарство негативно влияет на результаты обследования.

При приеме препарата пациенты могут столкнуться с развитием побочных эффектов со стороны органов пищеварения. Часто появляется тошнота, нарушение стула, диарея. Возможно появление быстро проходящих болей в желудке. Столкнувшись с такими симптомами следует проконсультироваться с врачом о корректировке приема препарата. Нередко побочные эффекты проходят спустя несколько дней после начала лечения лекарством.

Сильное превышение допустимой дневной дозы препарата может стать причиной развития гипогликемии.

Как правильно принимать таблетки

Инструкция говорит, что принимать «Метформин» таблетки при сахарном диабете 2 нужно одновременно с соблюдением диеты и выполнением гимнастики. На протяжении первого курса приема рекомендуется к употреблению 1 или 2 штуки. В случае если через пару недель проявились побочные эффекты, применение рекомендуется прекратить и сообщить врачу. При нормальном эффекте лечения разрешается увеличить дозировку, но только после согласования с врачом. Запрещается принимать лекарство до приема пищи. Запивать таблетки нужно большим количеством воды. Употребление лучше распланировать на несколько приемов.

Рекомендуемая дозировка «Метформина» при диабете

Правильно рассчитать дозу может врач. Обычно «Метформин» от сахарного диабета назначают в таком количестве:

Оптимально принимать в сутки до четырех таблеток.

• Стандартная схема лечения составляет 800—1000 мг/день.
• Чтобы нормально контролировать уровень сахара за день, рекомендуется употреблять 3—4 таблетки (зависит от содержания активного вещества).
• Дозировка для взрослых рассчитывается так, чтобы количество принятых таблеток за сутки не превышало 6-ти. Максимальная доза препарата не должна превышать 3000 мг/день.
• Пожилым людям не желательно принимать более 2-х штук в день.
• Доза может корректироваться для достижения наилучшей эффективности.

Терапевтические эффекты метформина

Бигуаниды в целом, Метформин в частности обладают рядом больших достоинств по сравнению с остальными препаратами подобного направления. Воздействие этого химического агента реализуется на уровне клетки, то есть он не снижает в крови уровень глюкозы, но повышает чувствительность клеток к инсулину. Эффекты на клетку, которые оказывает Метформин:

• падает уровень продуцирования печенью глюкозы;
• повышает активность окислительных процессов жирных кислот;
• увеличивает восприимчивость клеток к инсулину;
• понижается количество глюкозы, всасываемой в тонком кишечнике.

Снижение содержания кровяной глюкозы происходит через повышение чувствительности восприятия клетками инсулина. Снижение количества сахара, который всасывается в кишечнике, происходит в меньшей степени, однако этот эффект Метформина также достаточно важен.

Позитивным проявлением высокой скорости окисления жирных кислот являются:

• снижение риска образования атеросклеротических бляшек на эндотелии сосудов;
• снижение массы тела, особенно необходимого для больных с ожирением при сахарном диабете;
• существенно снижается уровень артериального давления.

Таблетки Метформина при приеме больными с сахарным диабетом второго типа не провоцируют рост цифр массы тела, также не способствуют росту уровня инсулина крови (гиперинсулинемия), безопасен относительно резкого падения уровня глюкозы крови (гипогликемии).

Растущая на фоне приема Метформина активность окисления липидов, кроме положительных эффектов, таких, как падение уровня холестерина и триглицеридных оснований в крови, имеет обратную сторону.

Механизм действия

В 2001 г. был установлен основной механизм действия препарата — активация 5’АМФ-активируемой протеинки-назы (АМФК, AMP activated protein kinase) — клеточной киназы, контролирующей энергетический баланс клетки через прямое влияние на транскрипцию генов и ключевые метаболические энзимы. АМФК обнаружена в клеточном ядре и цитоплазме: ядерная АМФК напрямую способ­на регулировать экспрессию генов; цитозольная АМФК регулирует функции цитозольных и мембранных белков. Своеобразным сенсорным сигналом для изменения актив­ности АМФК могут выступать колебания уровня АМФ:АТФ в клетке. Изучение интегративной роли АМФК как регу­лятора энергетического метаболизма еще продолжает­ся. В настоящее время установлено, что АМФК участвует во многих физиологических процессах. Активацией АМФК при сокращении мышечных волокон (активность АМФК миоцитов регулируется также резистином, ФНО-альфа, леп-тином, адипонектином) опосредованы позитивные метабо­лические и сердечно-сосудистые эффекты физических тре­нировок. Гипоталамическая АМФК участвует в регуляции аппетита (активность АМФК в свою очередь регулируется лептином, грелином, инсулином, адипонектином) и, воз­можно, циркадных ритмов. АМФК является регулятором обмена жирных кислот и глюкозы: активация АМФК сти­мулирует окисление жирных кислот в печени и кетогенез, подавляет липогенез, синтез холестерина и триглицеридов, подавляет липолиз и липогенез в адипоцитах, стимулирует окисление жирных кислот и захват глюкозы в скелетных мышцах через повышение биосинтеза белков-переносчиков глюкозы, модулирует секрецию инсулина бета-клетками. Предполагается, что дисрегуляция АМФК (снижение экспрессии и активности) ассоциирована с развитием ожи­рения, предиабета/СД, метаболического синдрома, рака, ишемии миокарда, повреждения миокарда при ишемии-реперфузии и, возможно, гипертрофии миокарда .

Каким образом метформин активирует АМФК, до конца не ясно. Одним из возможных механизмом может быть повреждающее действие метформина на I-комплекс мито­хондрий (НАДН-убихинон-оксидоредуктаза — начальный компонент дыхательной цепи), что ведет к повышению уровня АМФ в цитозоле и тем самым запускает естествен­ный путь активации АМФК. АМФК-зависимый механизм действия метформина как антидиабетического препарата реализуется в подавлении экспрессии генов, отвечающих за глюконеогенез и липогенез, соответственно, снижает­ся продукция глюкозы в печени, повышается окисление жирных кислот, возрастает чувствительность к инсулину и периферический захват глюкозы, снижается абсорбция глюкозы в кишечнике . С активацией АМФК связаны и плейотропные эффекты препарата, определяющие его преимущества среди антидиабетических препаратов.

Составные компоненты и форма выпуска препарата

«Метформин» — гипогликемическое пероральное средство с основным действующим веществом — метформина гидрохлорид. По своей химической структуре его причисляют к классу бигуанидов, которые необходимы для стабилизации уровня глюкозы в организме. В каждой таблетке содержится 500 мг метформина. Такая доза за короткое время понизит количество сахара. Кроме того, в состав лекарства входят вспомогательные компоненты:

• кукурузный крахмал;
• тальк;
• магний стеарат;
• кросповидон;
• макрогол;
• диоксид титана.

Механизм действия лечащего вещества

Применение основного компонента лекарства обусловлено его влиянием на организм:

Препарат способствует снижению аппетита.

• Гидрохлорид метформина стимулирует чувствительность клеток организма к инсулину, поэтому глюкоза начинает усваиваться быстрее.
• Понижает всасывание глюкозы в кишечнике за счет приема таблеток.
• Притормаживает процесс освобождения гликогена из печени и синтез белков, жиров в организме.
• Ускоряет процесс превращения глюкозы в лактат.
• «Метформин» снижает аппетит, что делает его полезным диабетикам с избыточным весом.
• Усиливает потребление мышцами глюкозы.

Лекарство «Метформин» при диабете 2 типа не способствует набору веса, положительно влияет на другие органы и системы, например, пищеварительный тракт и сосуды. Назначение препарата должно осуществляться врачом. Не рекомендуется самостоятельный прием средства при преддиабете, поскольку у него есть ряд противопоказаний и побочных эффектов, что навредит здоровью диабетика.

Противопоказания и побочные эффекты

Как и любой другой медикамент, Метформин обладает рядом противопоказаний. Его прием нежелателен в следующих случаях:

• хронические заболевания печени и/или почек;
• при инфаркте миокарда и других острых состояниях;
• при повышенном уровне молочной кислоты в крови (лактатацидоз);
• проявление аллергических реакций на компоненты лекарства;
• диабетик старше 60 лет, работающий в условиях постоянной тяжелой физической нагрузки;
• соблюдение низкокалорийной диеты;
• беременность, кормление грудью.

Чтобы лечение шло по намеченному плану, перед назначением Метформина необходимо указать врачу все принимаемые на момент обращения лекарственные препараты и средства, гормональные таблетки, БАДы и витамины.

Употребление Метформина способно негативно отразиться на состоянии больного. Медикамент может вызывать следующие побочные действия:

• дисфункция желудочно-кишечного тракта, что приводит к диарее, метеоризму, боли в животе;
• тошнота, рвота;
• появление во рту металлического привкуса;
• возможно появление гипогликемии;
• кожная аллергическая реакция.

Риск возникновения побочных эффектов повышается у людей престарелого возраста и у тех, кто имеет пристрастие к алкогольным напиткам. Поэтому это тоже учитывается во время назначения лечения.

Передозировка

Передозировка Метформина редко, но возможна. В этом случае симптоматика будет следующей:

• состояние тошноты с рвотными позывами;
• боли в абдоминальной области;
• учащенное дыхание;
• головокружение, потеря сознания и даже развитие комы.

Если все-таки случилась передозировка лекарственного средства, сопровождаемая вышеперечисленными симптомами, то нужно незамедлительно вызвать карету скорой помощи, поскольку результатом передозировки может стать летальный исход.

Пройдите бесплатный текст. Проверьте себя, все ли вы знаете о сахарном диабете

Лимит времени:

из 9 заданий окончено

Вопросы:

1. 1
2. 2
3. 3
4. 4
5. 5
6. 6
7. 7
8. 8
9. 9

Информация

НУ ЧТО, НАЧНЁМ? Будет очень интересно!

Вы уже проходили тест ранее. Вы не можете запустить его снова.

Тест загружается…

Вы должны войти или зарегистрироваться для того, чтобы начать тест.

Вы должны закончить следующие тесты, чтобы начать этот:

Результаты

Правильных ответов: из 9

Ваше время:

Время вышло

Вы набрали из баллов ()

Средний результат
Ваш результат

1. 1
2. 2
3. 3
4. 4
5. 5
6. 6
7. 7
8. 8
9. 9

1. С ответом

2. С отметкой о просмотре

1. Задание 1 из 9

   • Возрастание уровня сахара в крови

   • Сладкое истечение

   • Затяжная болезнь

   • Ни один из ответов не верен

2. Задание 2 из 9

   • Инсулин

   • Адиуретин

   • Серотонин

   • Глюкагон

3. Задание 3 из 9

   • Полицетимия, эритроцитоз

   • Полифагия (чрезмерное потребление пищи)

   • Полидипсия (патологически усиленная жажда)

   • Полиурия (повышенное выделение мочи)

4. Задание 4 из 9

   • Инфекция

   • Укус насекомого

   • Пищевое отравление

   • Избыточный вес / ожирение

5. Задание 5 из 9

   5.

   Какое высказывание относительно употребления простых сахаров (моно- и дисахаридов) отвечает современным рекомендациям?

   • Необходимо полностью избегать употребления простых сахаров

   • Разрешается минимальное количество сахара, в пределах чайной ложки (10 граммов) в день

   • При определенных условиях разрешается умеренное употребление простых сахаров

   • Моно- и дисахариды разрешается употреблять неограниченно

6. Задание 6 из 9

   • Гипогликемия

   • Гипергликемия

   • Гиперурикемия

   • Гипертермия

7. Задание 7 из 9

   • Ретинопатия

   • Апатия

   • Невропатия

   • Нефропатия

8. Задание 8 из 9

   • продукты с сахаром есть можно, но в ограниченных количествах, главное — следить за уровнем сахара в крови

   • диабет — это не болезнь сладкоежек, поэтому сахара можно есть сколько уходно

   • сладкое вообще противопоказано диабетикам

9. Задание 9 из 9

   9.

   Что еще, кроме сахара, нужно ограничить?

   • углеводы, которые содержатся во фруктах, бобовых (фасоли, горохе и чечевице) и обезжиренных молочных продуктах

   • отказаться от жирных и высококалорийных блюд

   • ни от чего не отказываться, все можно есть

Кому нужно принимать препарат с осторожностью

Некоторые категории пациентов нуждаются в постоянном контроле работы почек, сердечно-сосудистой системы, исследовании кислотно-основного состояния крови в период лечения Метформином. Им препарат назначается при условии лабораторного и инструментального обследования не реже раза в полгода. В группу риска входят:

• больные с патологией почек;
• пациенты с недостаточностью кровообращения;
• проходящие диагностические процедуры с введением йодсодержащих контрастных препаратов;
• дети и подростки;
• соблюдающие диету с ограничением калорий;
• применяющие одновременно другие медикаменты для нормализации сахара.

В случае необходимости операции под общей или спинномозговой анестезией за два дня до нее Метформин отменяют, возобновляют лечение после восстановления обычного питания и при условии нормальной работы почек.

Хотя риск использования препарата при беременности не установлен, но ее наступление чаще всего является показанием для инсулинотерапии. Кормление грудью в период лечения Метформином не рекомендовано, так как он выделяется в грудное молоко. При комбинированной терапии с одновременным использованием таблеток для снижения сахара или инсулина возрастает риск падения сахара крови. Это следует учитывать водителям и при работе с опасными механизмами.