Для лечения такого распространенного в настоящее время заболевания, как атеросклероз, помимо диетической терапии, применяется ряд лекарственных средств.
Одним из них является Флувастатин, который представляет собой гипохолестеринемическое вещество для борьбы с увеличенным показателем холестерина в крови человека.
Флувастатин – это порошкообразное вещество, имеющее белый или слегка желтоватый цвет. Хорошо растворим в воде некоторых спиртах, обладает гигроскопическими свойствами.
Одним из медикаментозных аналогов (дженериков), в состав которого входит активное вещество флувастатин, является Лескол Форте. Представляет собой таблетки длительного действия, которые покрыты оболочкой. Имеют круглую, двояковыпуклую форму со скошенными краями. Содержит 80 мг флувастатина в 1 таблетке.
Фармакологическое действие
Является искусственно синтезированным гипохолестеринемическим препаратом. Угнетает работу ГМГ-КоА-редуктазы, одной из функций которой является превращение ГМГ-КоА в предшественник стеринов, а именно холестерина, мевалонат. Действие его проходит в печени, где происходит снижение холестерина, усиление действия рецепторов к ЛПНП, увеличение захвата передвигающихся частиц ЛПНП. В итоге, в результате действия всех этих механизмов, происходит уменьшение показателей холестерола в плазме.
Учеными доказано, что при увеличенном количестве в плазме крови холестерина ЛПНП и триглицеридов происходит развитие атеросклероза, а также повышается риск развития иных заболеваний сердца и сосудов, что зачастую приводит к летальному исходу. Однако, рост уровня липопротеидов высокой плотности оказывает обратное действие.
Наблюдать клинический эффект при приеме средства можно уже через 2 недели, максимальная его выраженность достигается в течение месяца от момента начала лечения и поддерживается на протяжении всего периода употребления Флувастатина.
Наибольшая концентрация, продолжительность действия и период полувыведения напрямую зависят от:
- Лекарственной формы, в которой применяется препарат;
- Качества и времени приема пищи, содержания в ней жиров;
- Длительности периода применения;
- Индивидуальных особенностей обменных процессов человека.
При употреблении флувастатина натрия больными с гиперхолестеринемией или смешанной дислипидемией наблюдалось значительное снижение показателей уровня ЛПНП и триглицеридов и повышение уровня холестерола ЛПВП.
Особые указания
При назначении необходимо придерживаться особых рекомендаций.
При наличии у человека заболеваний печени, предрасположенности к рабдомиолизу, употреблении иных препаратов группы статинов или злоупотреблении алкогольными напитками Флувастатин назначается с осторожностью. Связано это с возможными осложнениями на печень, потому перед началом приема, через 4 месяца или в период увеличения дозы всем пациентам необходимо объективно оценивать состояние печени. Имеются данные, что в очень редких случаях применение вещества способствовало появлению гепатита, который наблюдался только в период терапии, а по ее окончании проходил;
Применение Флувастатина в некоторых случаях может вызвать появление миопатии, миозита и рабдомиолиза. Больные в обязательном порядке должны оповещать лечащего врача о появлении мышечных болей, болезненности или слабости мышц, особенно при наличии повышения уровня температуры;
Для профилактики развития рабдомиолиза перед началом употребления рекомендовано провести исследование концентрации креатинфосфокиназы при наличии у больных болезней почек; заболеваний щитовидной железы; всевозможных наследственных заболеваний мышечной системы; алкогольной зависимости.
У больных старше 70 лет необходимость определения уровня КФК следует оценить при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию рабдомиолиза.
Во всех этих случаях лечащий врач оценивает возможную пользу от лечения и связанные с ним риски. Пациенты находятся под постоянным и тщательным наблюдением. В случае значительного повышения концентрации КФК проводится ее повторное определение через неделю. Если результат подтверждается, лечение начинать не рекомендовано.
При исчезновении симптоматики и нормализации концентрации креатинфосфокиназы возобновление терапии Флувастатином или иными статинами рекомендовано начинать с минимально возможной дозы и под постоянным наблюдением.
Инструкция по применению препарата
Важным моментом является поддержание гипохолестериновой диеты как до начала приема, так и во время лечения.
Принимается перорально, вне зависимости от приема пищи. Проглатывать таблетку необходимо целиком, запивая значительным количеством простой воды, 1 раз в сутки.
Поскольку максимальное гиполипидемическое действие отмечается к 4-й неделе, пересмотр принимаемой дозы не должен происходить раньше этого срока. Лечебное действие Lescol Forte сохраняется только при долгосрочном использовании.
Для начала терапии рекомендуемой дозой является 80 мг 1 раз в сутки, что тождественно 1 таблетке препарата Лескол Форте 80 мг. При наличии легкой степени заболевания может быть назначено применение 20 мг Флувастатина, или 1 капсула Лескол 20 мг. Для подбора начальной дозы врач анализирует исходный уровень холестерина в крови пациента, обозначает цели терапии и учитывает индивидуальные особенности больного.
В том случае, если пациент страдает коронарной болезнью сердца и перенес ангионеопластическую операцию, рекомендуемой начальной дозой является употребление 80 мг в сутки.
Коррекция дозы лекарства не проводится у пациентов, имеющих нарушения функций почек. Связано это с тем, что большая часть Флувастатина выводится печенью, и лишь незначительная часть поступившего в организм вещества экскретируется с мочой.
При проведении исследований была доказана эффективность и хорошая переносимость не только для пациентов молодого возраста, но и для лиц старше 65 лет.
В возрастной группе старше 65 лет ответная реакция на лечение была более выраженной, при этом каких-либо данных, свидетельствующих о худшей переносимости, получено не было.
Побочные действия
Лекарство обладает рядом побочных эффектов:
- Нечасто можно наблюдать возникновение тромбоцитопении;
- Возможно появление нарушений сна, головных болей, парестезии, дизестезии, гипестезия;
- Редко возможно появление васкулита;
- Появление нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта -диспепсия, боли в животе, тошнота;
- Возможно появление аллергических кожных реакций, экземы, дерматита;
- Редко возникают боли в мышцах, миопатии, миозит, рабдомиолиз, волчаночноподобные реакции.
Показания и противопоказания к применению
Лекарство рекомендовано к приему взрослыми пациентами:
- При диагностировании увеличенного уровня общего холестерина, триглицеридов, холестерина липопротеидов низкой плотности, аполипопротеина В, при первичной гиперхолестеринемии и гиперлипидемии;
- При наличии ишемической болезни сердца с целью замедления процессов развития атеросклероза;
- Как профилактический препарат после ангиопластики.
Вещество противопоказано к применению при наличии аллергии на компоненты; пациентам с заболеваниями печени, при повышении уровня печеночных ферментов; в период беременности и кормления грудью у женщин; детям, не достигшим 10-летнего возраста.
С осторожностью необходимо назначать средство больным эпилепсией, при алкоголизме, почечной недостаточности и диффузной миалгии.
Побочные реакции не наблюдаются при назначении в разовой дозировке 80 мг.
В случае назначения больным лекарства в виде таблеток с отсроченным высвобождением в дозировке 640 мг в течение 14 дней наблюдалось появление побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, повышение плазменных уровней трансаминаз, АЛТ, АСТ.
Взаимодействие
В процессах метаболизма препарата принимают участие изоферменты цитохрома. В том случае, когда возникает невозможность одного из путей метаболизма происходит компенсация его за счет других.
Сочетанное использования препарата Fluvastatin и ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы не рекомендовано.
Мало выраженное влияние на фармакологию препарата оказывают субстраты и ингибиторы системы CYP3A4, эритромицин, циклоспорин, интраконазол.
С целью повышения аддитивного эффекта колестирамин рекомендовано применять не ранее 4 часов после Флувастатина.
Нет противопоказаний к сочетанию лекарства с дигоксином, эритромицином, итраконазолом, гемфиброзилом.
Совместный прием лекарства с фенитоином может вызвать увеличение плазменной концентрации последнего, потому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении этих лекарственных средств. В некоторых случаях может потребоваться коррекция их дозировки.
Наблюдается рост концентрации в плазме крови диклофенака при совместном приеме с Флувастатином.
Толбутамид и лозартан могут применяться одновременно.
В том случае, если человек страдает сахарным диабетом 2 типа и принимает Флувастатин, необходимо соблюдать максимальную осторожность и находиться под постоянным наблюдением докторов, особенно при увеличении суточной дозировки Флувастатина до 80 мг в день.
При сочетании лекарства с ранитидином, циметидином и омепразолом наблюдается значительный рост максимальной плазменной концентрации и AUC вещества, при этом снижается плазменный клиренс Флувастатина.
С осторожностью сочетают данное вещество с антикоагулянтами варфаринового ряда. Рекомендуется периодически контролировать протромбиновое время, при необходимости – скорректировать дозировку.
В настоящее время препарат характеризуется рядом положительных отзывов от пациентов, которые принимали его в качестве медикаментозного лечения. Следует заметить, что для достижения максимального эффекта необходимо придерживаться здорового образа жизни, правильного рациона питания и умеренных физических нагрузок. Кроме того, рекомендован длительный курс использования, так как медикамент обладает пролонгированным воздействием, при котором оказывает положительное влияние на количество холестерола в крови.
Лекарства, содержащие Флувастатин, необходимо покупать в аптеках при наличии врачебного рецепта.
О статинах расскажут эксперты в видео в этой статье.
Евгений Павлович спросил (-а) 7 лет назадИлья спросил (-а) 7 лет назадВиолетта спросил (-а) 7 лет назад
Загрузка...