Линаглиптин: отзывы о препарате и цена, инструкция

Линаглиптин является пероральным гипогликемическим средством, которое обладает способностью ингибировать фермент дипептидилпетитазу-4. Этот фермент – активный участник процесса инактивирования гормонов инкретинов.

Такими гормонами в организме человека являются глюкапептид-1 и глюкозависимый инсулинотропный полипептид. Эти биоактивные соединения быстро подвергаются разрушению под воздействием фермента.

Оба типа инкретина обеспечивают стабильность функционирования процессов отвечающих за поддержание уровня глюкозы на уровне, обеспечивающем нормальную работу всего организма.

Состав и лекарственная форма препарата

Наиболее популярным препаратом, содержащим линаглиптин, является одноименный препарат.

В состав медпрепарата входит основное действующее вещество – линаглиптин. В одной дозе препарата содержится 5 мг действующего вещества.

Помимо основного действующего компонента в состав медпрепарата входят дополнительные элементы.

Вспомогательными элементы в составе препарата являются следующие:

1. Маннитол.
2. Крахмал прежелатинизированный.
3. Крахмал кукурузный.
4. Коловидон.
5. Стеарат магния.

Препарат представляет собой таблетки, покрытые пленочной спецоболочкой.

В состав спецоболочки каждой таблетки входят следующие компоненты:

• опадрай розовый;
• гипромеллоза;
• диоксид титана;
• тальк;
• макрогол 6000;
• оксид железа красный.

Медпрепарат выпускается в виде таблеток, имеющих округлую форму. Таблетки имеют скошенные края и покрыты пленочной оболочкой. Оболочка таблеток окрашена в светло-красный цвет. На оболочке нанесена гравировка символа компании-производителя BI на одной поверхности и D5 на другой.

Таблетки выпускаются в блистерных упаковках по 10 штук в каждом. Блистеры упаковываются в коробку из картона. В каждой такой упаковке содержится по 3 блистера. Обязательно в каждую упаковку препарата вкладывается инструкция по применению препарата.

Хранение препарата должно осуществляться в темном месте при температурах не выше 25 градусов Цельсия.

Место хранения лекарственного средства должно быть недоступным для детей. Срок хранения препарата составляет 3 года.

Фармадинамика и фармакинетика лекарственного препарата

После перорального введения в организм Линаглиптин активно связывается с дипептидилпептидазой-4.

Образуемая комплексная связь является обратимой. Связывание линаглиптином фермента приводит к увеличению в организме концентрации инкретинов и способствует сохранению их активности на более длительный срок.

Результатом действия препарата является снижение продуцирования глюкагона и повышение секреции инсулина, а это в свою очередь обеспечивает нормализации показателя уровня глюкозы в организме человека.

При использовании Линаглиптина достоверно установлено снижение глюкозилированного гемоглобина и понижение показателя содержания глюкозы в составе плазмы крови.

После приема препарата происходит быстрое его всасывание. Максимальная концентрация медсредства в плазме достигается через 1,5 часа после приема.

Снижение содержания Линаглиптина происходит в две фазы. Период полувыведения является продолжительным и составляет около 100 часов. Это связано с тем, что препарат образует устойчивый комплекс с ферментом ДПП-4. За счет того что связь с ферментом является обратимой накопления препарата в организме не происходит.

В случае применения Линаглиптина в концентрации 5 мг в сутки единоразово устойчивая концентрация действующего вещества препарата достигается в организме больного после приема 3 дозы средства.

Абсолютная биодоступность препарата составляет около 30%. Если Линаглиптин принимается одновременно с пищей богатой на содержание жиров, то существенного влияния на процесс всасывания препарата такая пища не оказывает.

Выведение препарата из организма осуществляется в основном через кишечник. Около 5%выводится через мочевыделительную систему почками.

Показания и противопоказания к применению препарата

Показанием к применению Линаглиптина является наличие у пациента сахарного диабета второго типа.

При проведении монотерапии линаглиптин применяется у пациентов имеющих неадекватный контроль уровня гликемии в организме при помощи диеты и физических нагрузок.

Рекомендовано применение препарата при наличии у больного непереносимости метформина или при наличии противопоказаний к применению метформина вследствие развития у больного почечной недостаточности.

Препарат рекомендуется применять при проведении двухкомпонентной терапии в комплексе с метформином, производными сульфонилмочевины или тиазолидиндионом, в том случае если выявлена неэффективность применения диетотерапии, физупражнений и монотерапии указанными препаратами.

Обоснованным является использование Линаглиптина в качестве компонента трехкомпонентной терапии, если диета, физупражнения, монотерапия или двухкомпонентная терапия не дали положительного результата.

Возможно применение препарата в комплексе с инсулином, при проведении многокомпонентной терапии сахарного диабета, в случае отсутствия эффекта от использования диеты физнагрузок и многокомпонентной безинсулиновой терапии

Основными противопоказаниями к применению медицинского средства являются:

• наличие в организме больного сахарного диабета первого типа;
• развитие диабетического кетоацидоза;
• период беременности и кормления грудью;
• возраст пациента меньше 18 лет;
• наличие повышенной чувствительности к действию на организм любого из компонентов лекарственного средства.

Линаглиптин применять в период вынашивания плода и кормления грудью категорически запрещено. Связано это с тем, что активное вещество при попадании в кровь пациентки способно преодолевать плацентарный барьер, а также в период лактации способно проникать в грудное молоко.

В случае крайней необходимости применения препарата в период лактации кормление ребенка грудью следует немедленно прекратить.

Инструкция по применению препарата

Инструкция по применению препарата говорит о том, что Линаглиптин  применяется при терапии сахарного диабета 2 типа в дозировке 5 мг единоразово в сутки, что составляет одну таблетку. Препарат принимается перорально.

При пропуске времени приема препарата его следует принять, как только больной вспомнит об этом. Двойную дозировку препарата принимать запрещено.

При приеме препарата в зависимости от индивидуальных особенностей возможно появление некоторых побочных эффектов.

Побочные эффекты, возникающие в организме пациента, могут затрагивать:

1. Иммунную систему.
2. Органы дыхания.
3. Систему ЖКТ.

Помимо этого возможно развитие в организме инфекционных заболеваний таких, например, как назофарингит.

При применении Линаглиптина в комплексе с Метформином возможно появление следующих побочных эффектов:

• появление гиперчувствительности;
• возникновение кашля;
• развитие панкреатита
• появление инфекционных заболеваний.

В случае использования препарата в комплексе с производными сульфонилмочевины последнего поколения возможно развитие в организме нарушений связанных с функционированием:

1. Иммунной системы.
2. Процессов метаболизма.
3. Дыхательной системы.
4. Органов ЖКТ.

В случае применения Линагптина в комплексе с Пиоглипазоном в организме может наблюдаться развитие следующих нарушений:

• появление гиперчувствительности;
• гиперлипидемии при сахарном диабете;
• возникновение кашля;
• панкреатита;
• инфекционных заболеваний;
• увеличение массы тела.

При использовании в процессе проведения лечения Линаглиптина в комплексе с инсулином возможно развитие в организме больного следующих побочных эффектов:

1. Развитие в организме гиперчувствительности.
2. Появление кашля и нарушений в работе дыхательной системы.
3. Со стороны пищеварительной системы возможно появление панкреатита и запоров.
4. Возможно появление инфекционных заболеваний.

В случае применения для терапии сахарного диабета второго типа Линаглиптина в комплексе с Метформином и производными сульфонилмочевины возможно развитие в организме гиперчувствительности, гипогликемии, появление кашля, появление признаков панкреатита и увеличение массы тела.

Помимо указанных побочных эффектов возможно появление и развитие в организме пациента ангионевротического отека, крапивницы, острого панкреатита, кожной сыпи.

При возникновении передозировки следует использовать обычные меры, направленные на поддержание организма.

Такими мерами являются удаление препарата из организма и проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие Линаглиптина с другими препаратами

При одновременном приеме в комплексе Метформина 850 с Линаглиптином происходит клинически значимое снижение уровня сахаров в организме больного.

Фармакинетика препарата при его использовании в комплексе с производными сульфонилмочевины последнего поколения практически не имеет значимых изменений.

При применении в комплексном лечении тиазолидиндионов не наблюдается значительного изменения фармакинетики. Это свидетельствует о том, что линаглиптин не является ингибитором CYP2C8.

Использование в комплексном лечении Ритонавира не приводит к клинически значимым изменениям фармадинамики и фармакинетики линаглиптина.

При многократном применении Линаглиптина совместно с Рифампицином приводит к некоторому снижению активности препарата

Линаглиптин противопоказано принимать при лечении сахарного диабета первого типа или лечения диабетического  кетоацидоза.

Частота развития в организме пациента состояния гипогликемии при проведении монотерапии является практически минимальной.

Вероятность развития гипергликемии возрастает, если Линаглиптин используется совместно с препаратами  являющимися производными сульфонилмочевины последнего поколения. По этой причине следует соблюдать особую осторожность при комплексном лечении.

В случае необходимости следует скорректировать дозировки принимаемых лекарственных средств для предупреждения развития признаков гипогликемии.

Использование Линаглиптина не влияет на вероятность появления осложнений в работе сердечно-сосудистой системы.

Линаглиптин можно применять при лечении сахарного диабета у пациентов имеющих тяжелую форму почечной недостаточности.

При использовании Линаглиптина обеспечивается значительное снижение содержания гликозилированного гемоглобина и содержание глюкозы натощак.

В случае возникновения подозрений на развитие в организме панкреатита  использование препарата следует немедленно прекратить.

Отзывы о препарате, его аналоги и стоимость

Препарат, в состав которого входит линаглиптин, имеет международное торговое название Тражента.

Производителем препарата является компания Берингер Ингельхайм Роксан Инк., расположенная в США. Помимо этого препарат выпускается Австрией. Препарат отпускается из аптечных учреждений на основании рецепта выписанного лечащим врачом.

Отзывы пациентов о препарате встречаются чаще всего положительные. Отрицательные отзывы чаще всего связаны с использованием препарата с нарушениями инструкции по применению, что вызывает передозировки или появление ярко выраженных побочных эффектов.

Стоимость препарата имеет различную величину в зависимости от производителя, реализатора, и региона реализации препарата на территории России.

Линаглиптин 5 мг №30 производства Берингер Ингельхайм Роксан Инк., США на территории России имеет среднюю стоимость в районе 1760 рублей.

Линаглиптин в таблетках по 5 мг в упаковке по 30 штук производства Австрии на территории РФ имеет среднюю стоимость в диапазоне от 1648 до 1724 рублей.

Аналогами препарата Тражента, который содержит линаглиптин, являются Янувия, Онглиза и Галвус. Эти препараты содержат различные действующие компоненты, но их действие на организм является аналогично тому, которое оказывает Тражента на организм.

Подробнее о препаратах против диабета расскажет видео в этой статье.