Глиниды и Меглитиниды: механизм действия при сахарном диабете

Современные методы лечения сахарного диабета предполагают использование в терапевтических целях медицинских препаратов, которые относятся к различным группам.

На сегодня выделяется в фармакологии шесть различных типов сахароснижающих медсредств.

Сахароснижающие препараты применяются только при наличии у пациента сахарного диабета второго типа, который является инсулиннезависимым.

Все препараты относятся к следующим фармакологическим группам лекарственных средств:

  1. Бигуанидам.
  2. Глинидам.
  3. Глитазонам.
  4. Ингибиторам альфа-глюкозидазы.
  5. Ингибиторам ДПП-4.
  6. Сульфаниламидам.
  7. Комбинированным.

К группе бигуанидов относится один препарат – Метформин. Это средство применяется с 1994 года. Средство является наиболее часто используемым для снижения сахара в организме.

К глитазонам относят один медпрепарат – Пиоглитазон. Препарат способствует повышению клеточной мембраны периферических клеток к инсулину и улучшает показатель жирового обмена.

Ингибиторы альфа-глюкозидазы затормаживают переваривание углеводов, не допуская поступления глюкозы в плазму крови.

Ингибиторы ДПП-4 препятствуют процессу разрушения глюкагоно-подобного полипетида 1 (ГПП-1) и ингибируют фермент ДПП-4.

Сульфаниламиды применяются как сахароснижающие препараты и являются наиболее популярными. Действие препаратов этой группы основано на стимуляции процесса продуцирования инсулина клетками поджелудочной. В настоящий момент разработано 4 класса сульфаниламидов.

Комбинированные медпрепараты представляют собой средства, которые в своем составе имеют несколько действующих активных соединений.

Глиниды включают в своем составе два лекарственных средства – Репаглинид и Натеглинид. Препараты оказывают стимулирующее действие на бета-клетки ткани поджелудочной железы.

Помимо сахароснижающего эффекта у глинидов имеются и другие свойства:

  • не способствует увеличению массы тела;
  • при применении препаратов этой группы у больного снижается вероятность гипогликемии в несколько раз по сравнению с сульфаниламидами.

Как и любые медпрепараты, средства, относящиеся к группе глинидов, имеют ряд нежелательных эффектов:

  • при их применении имеется вероятность развития гипогликемии;
  • не рекомендуется использовать медсредство при наличии у пациента некоторых заболеваний печени.

Медицинские препараты, относящиеся к группе глинидов, применяются очень часто в качестве стартовых средств при проведении терапии сахарного диабета второго типа.

Показания и противопоказания к применению глинидов

Основным показанием к применению глинидов является наличие у больного сахарного диабета второго типа при отсутствии эффективности от применяемой диетотерапии и физнагрузок.

Препараты, относящиеся к этой группе, применяются для снижения уровня сахаров в организме больного.

Как и у любого лекарственного препарата у медсредств, относящихся к группе глинидов, имеется ряд противопоказаний к применению.

Противопоказаниями к использованию глинидов являются следующие:

  1. Наличие гиперчувствительности.
  2. Наличие у больного сахарного диабета первого типа.
  3. Развитие в организме состояний требующих проведения инсулинотерапии.
  4. Наличие тяжелых нарушений в функционировании почек и печени.
  5. Период вынашивания ребенка и период кормления грудью.

Не рекомендуется назначать глиниды пациентам детского и подросткового возраста до 18 лет, помимо этого не рекомендуется использовать лекарственные средства для лечения диабета у пациентов с возрастом более 75 лет.

Наиболее распространенными побочными эффектами от применения лекарственного средства этого типа являются следующие:

  • расстройства функционирования желудочно-кишечного тракта, проявляющиеся появлением рвоты и чувства тошноты;
  • в некоторых случаях развиваются аллергические реакции, проявляющиеся в виде кожной сыпи
  • иногда наблюдается преходящее повышение активности трансамилаз.

В некоторых случаях появляется нарушение зрения, сопровождающееся колебаниями уровня сахаров в организме.

Механизм действия глинидов

Уровень сахара
Мужчина
Женщина
Укажите Ваш сахар или выберите пол для получения рекомендаций
Уровень
0.58
Идет поискНе найденоПоказать
Укажите возраст мужчины
Возраст
45
Идет поискНе найденоПоказать
Укажите возраст женщины
Возраст
45
Идет поискНе найденоПоказать

Глиниды являются стимуляторами продуцирования инсулина. Эти препараты отличаются от сульфаниламидов не только структурно, но и фармакологически. Глиниды разрабатывались в качестве медицинских препаратов, способствующих восстановлению и повышению количества вырабатываемого бета-клетками ткани поджелудочной гормона инсулина.

Глиниды следует принимать исключительно во время приема пищи, это позволяет придерживаться более либерального режима питания по сравнению с рационом питания при приеме сульфаниламидов.

Меглитиниды имеют более короткий период полувыведения, что позволяет снизить вероятность развития гипогликемического состояния.

В настоящий момент меглитиниды включают в своем составе два медпрепарата – Натеглинид и Репаглинид.

Механизм действия препарата основывается на его воздействии на АТФ-зависимые калиевые каналы мембран бета-клеток. Это приводит к деполяризации мембраны и открытию кальциевых каналов. После воздействия препаратов на ткани поджелудочной происходит увеличение поступления ионов кальция в клетки из межклеточного пространства.

Рост концентрации кальция в клетке приводит к активации процесса продуцирования инсулина.

Связь, которую образуют меглитиниды с рецепторами клетки, является не стойкой, поэтому образуемый комплекс действует непродолжительное время.

Препараты группы глинидов при введении в организм достигают максимальной концентрации в крови спустя один час после приема. Биодоступность медсредств составляет около 56%.

Одновременный прием лекарственных средств с пищей не оказывает существенного влияния на время достижения пика концентрации действующего соединения в крови, а максимальная концентрация соединения снижается на 20%. Глиниды способны связываться с белками плазмы крови степень связывания достигает 98%.

Период полувыведения лекарственного средства из организма равен приблизительно одному часу.

Вывод препаратов группы глинидов осуществляется преимущественно с калом. Таким способом выводится около 90% образующихся в процессе метаболизма метаболитов. Помимо этого вывод препарата осуществляется частично через выделительную систему с мочой.

Недостатком этого типа препаратов является необходимость многократного приема препаратов на протяжении суток и высокая стоимость препаратов.

Применение медпрепарата Старликс

Старликс является препаратом, который при проведении терапии сахарного диабета второго типа, принимается непосредственно перед потреблением пищи. Промежуток между приемом препарата и пищи не должен превышать 0,5 часа.

При использовании препарата для монотерапии рекомендуется разовая доза препарата 120 мг. Препарат следует принимать три раза в сутки. Препарат следует принимать перед завтраком, обедом и ужином.

В случае если рекомендуемый режим приема лекарственного препарата не позволяет достичь требуемого терапевтического эффекта, разовая дозировка может быть увеличена до 180 мг.

Корректировка применяемой дозы препарата проводится регулярно в соответствии с результатами лабораторного исследования показателей HbA1c и показателей уровня гликемии спустя один-два часа после приема пищи.

Старликс может при необходимости применяться в качестве компонента при проведении комплексной терапии сахарного диабета второго типа. Препарат можно использовать совместно с Метформином.

При использовании Старликса совместно с Метформином используемая разовая дозировка должна составлять 120 мг три раза в сутки. Препарат при проведении комплексной терапии принимается перед приемом пищи.

В том случае если в процессе проведения комплексной терапии значение HbA1c приближается к физиологически обусловленному показателю доза принимаемого Старликса может быть по усмотрению лечащего врача снижена до уровня 60 мг три раза в сутки.

Применение препарата Новонорм

Препарат Новонорм является лекарственным средством, в состав которого в качестве основного действующего компонента входит репаглинид в дозировке 0,5, 1 или 2 мг.

Начальная дозировка при проведении терапии сахарного диабета должна составлять 0,5 мг действующего соединения.

Повышение дозировки допускается не ранее чем через 7-14 дней после начала регулярного применения лекарственного средства.

При выявлении у больного сахарным диабетом печеночной недостаточности контроль HbA1c проводится чаще, чем в течение 2 недель.

Препарат допускается применять в следующих максимальных дозировках:

  1. Разовая доза препарата должна составлять 4 мг действующего препарата.
  2. Суточная доза медпрепарата не должна превышать 16 мг.

Оптимальным временем приема медсредства составляет 15 минут до приема пищи, но также возможен прием лекарства за 30 минут до употребления пищи или непосредственно перед его осуществлением.

В случае если прием пищи пропускается больным, то препарат также не следует принимать.

При осуществлении дополнительного приема пищи также следует употребить лекарственное средство.

Основным отличием Старликса от Новонорма является то, что последний способен эффективно снижать уровень глюкозы не только после приема пищи, но и в период между такими питанием. Это обусловлено возможностью активного компонента вступать в соединение с рецептором SUR и образовывать с ним более стойкую связь.

Следует отметить, что Старликс способен в меньшей мере провоцировать появление признаков развития гипогликемического состояния по сравнению с Новонормом.

Побочные эффекты применения глинидов и меры предосторожности

Препараты, относящиеся к группе глинидов, после приема внутрь, стимулируют процессы ранней секреции инсулина в бета-клетках ткани поджелудочной чувствительной к действию этого типа препаратов. Применение этих средств с нарушением инструкции по применению или рекомендаций полученных от лечащего врача-эндокринолога способно спровоцировать у больного сахарным диабетом второго типа, который является инсулиннезависимым  эндокринным заболеванием симптомов гипогликемии.

Такое влияние на организм требует применение препаратов непосредственно перед приемом пищи.

При соблюдении всех правил и рекомендаций при использовании лекарственного средства относящегося к группе глинидов не вызывает гипогликемического состояния.

Эти препараты являются наиболее эффективными при их применении на ранних стадиях развития сахарного диабета второго типа. Начальные стадии развития недуга отличаются тем, что в этот период сохраняется функциональная активность клеток поджелудочной, которые отвечают за синтез инсулина.

Вероятность развития гипогликемического состояния в организме больного СД второго типа является практически равной частоте развития гипогликемии при применении производных сульфонилмочевины, имеющих короткий период действия.

При использовании препаратов группы глинидов особую осторожность следует проявить при наличии у больного печеночной недостаточности. Это связано с тем, что основная метаболизация лекарственных средств осуществляется в клетках печени. Оба препарата относящиеся к этой группе связываются с цитохромом Р-350, который относится к компонентам системы печеночных ферментов.

Осторожно следует использовать лекарственные препараты при возникновении ситуации, в которой невозможно действенно контролировать уровень гликемии в организме. Такими ситуациями могут быть развитие инфекции в организме, тяжелой травме, при проведении хирургического вмешательства. При возникновении такой ситуации прием препаратов следует прекратить и перейти на использование инсулинотерапии.

Информация о препаратах, которые используются при лечении сахарного диабета, изложена в видео в этой статье.

Последние обсуждения:
Фильтр:ВсеОткрытРешеноЗакрытЖдет ответа
Можно ли заменить инсулин на таблетки при диабете 2 типа?
ОтвеченоНаталья спросил (-а) 3 месяца назад
533 просм.1 ответ.0 голос.
Диагноз ребенка
ОткрытЛюдмила спросил (-а) 2 месяца назад
203 просм.1 ответ.0 голос.
Инсулинорезистентность у подростка 17 лет: нужно ли принимать Сиофор?
ОткрытНаталья спросил (-а) 2 месяца назад
250 просм.1 ответ.0 голос.
Уровень сахара
Мужчина
Женщина
Укажите Ваш сахар или выберите пол для получения рекомендаций
Уровень
0.58
Идет поискНе найденоПоказать
Укажите возраст мужчины
Возраст
45
Идет поискНе найденоПоказать
Укажите возраст женщины
Возраст
45
Идет поискНе найденоПоказать