Инсулин представляет собой белково-пептидный гормон, который продуцируется бета-клетками поджелудочной железы.
Молекула инсулина в своей структуре имеет две полипептидные цепи. Одна цепь состоит из 21 аминокислоты, а вторая имеет в своём составе 30 аминокислот. Цепи соединяются между собой при помощи пептидных мостиков. Молекулярная масса молекулы составляет приблизительно 5700. Практически у всех животных молекула инсулина является сходной между собой, исключение составляют мыши и крысы инсулин у животных грызунов отличается от инсулина других животных. Ещё одним отличием инсулина у мышей является то что он вырабатывается у них в двух видах.
Наибольшую схожесть первичной структуры имеют между собой человеческий и свиной инсулины.
Реализация функций инсулина осуществляется за счёт наличия у него возможности взаимодействия со специфическими рецепторами, которые локализованы на поверхности клеточной мембраны. После взаимодействия происходит образование инсулин-рецепторного комплекса. Образуемый комплекс проникает в клетку и влияет на большое количество метаболических процессов.
У млекопитающих рецепторы, воспринимающие инсулин, располагаются практически на всех типах клеток из которых осуществляется построение организма. Однако большей восприимчивостью к образованию комплексного соединения между рецептором и инсулином обладают клетки мишени, которыми являются гепатоциты, миоциты, липоциты.
Инсулин способен оказывать влияние практически на все органы и ткани человеческого организма, но важнейшими его мишенями являются печень мышечная и жировая ткань.
Инсулин представляет собой важный регулятор обмена углеводов в организме. Гормон усиливает транспортировку глюкозы через мембрану клетки и её утилизацию внутренними структурами.
При участии инсулина осуществляется синтез гликогена в клетках печени из глюкозы. Дополнительной функцией инсулина является подавление процесса расщепления гликогена и превращение его в глюкозу.
В случае нарушения в организме процесса продуцирования гормона происходит развитие различных заболеваний одним из которых является сахарный диабет.
В случае недостатка инсулина в организме требуется его введение извне.
На сегодня фармацевты синтезировали различные типы этого соединения, которые отличаются по многим параметрам.
Принципы классификации препаратов инсулина
Все современные препараты инсулина, которые выпускаются мировыми фармацевтическими фирмами различаются по нескольким признакам. Основными признаками классификации инсулинов являются:
- происхождение;
- скорость вступления в работу при введении в организм и продолжительность терапевтического эффекта;
- степень чистоты препарата и способу проведения очистки гормона.
В зависимости от происхождения классификация препаратов инсулина включает в своём составе:
- Природные – биосинтетические – препараты естественного происхождения изготавливаемые при помощи использования поджелудочных желез КРС. Такие методы получения инсулина ленты GPP, ультраленте МС. Инсулины актрапид, инсулрап СПП, монотард МС, семиленте и некоторые другие производятся при помощи использования поджелудочных желез свиней.
- Синтетические или видоспецифические медпрепараты инсулинов. Эти медсредства изготавливаются с использованием методов генной инженерии. Инсулины производятся с применением ДНК-рекомбинантной технологии. Этим способом изготавливаются такие инсулины, как актрапид НМ, хомофан, изофан НМ, хумулин, ультратард НМ, монотард НМ и т.д.
В зависимости от способов проведения очистки и чистоте получаемого медицинского препарата различают инсулины:
- кристаллизованные и не хроматографированные – руппа включает в себя большую часть традиционных инсулинов. Которые ранее выпускались на территории РФ, в данный момент эта группа препаратов в России не выпускается;
- кристаллизованные и фильтрованные при помощи гелей, препараты этой группы относятся к моно- или однолпиковым;
- кристаллизованные и очищенные при помощи использования гелей и ионообменной хроматографии, к этой группе относятся монокомпонентные инсулины.
К группе кристаллизованных и фильтрованных при помощи молекулярного сита и ионообменной хроматографии относятся инсулины Актрапид, Инсулрап, Актрапид МС, Семиленте МС, Монотард МС и Ультраленте МС.
Классификация препаратов в зависимости от скорости наступления эффекта и продолжительности действия
Классификация в зависимости от скорости и длительности действия инсулина включает в себя следующие группы препаратов.
Препараты, обладающие быстрым и коротким действием. К этой категории относятся такие препараты, как Актрапид, Актрапид МС, аАктрапид НМ, Инсулрап, Хоморап 40, Инсуман рапид и некоторые другие. Время действия этих медпрепаратов начинается через 15–30 минут после введения дозы в организм больного сахарным диабетом. Длительность терапевтического эффекта наблюдается на протяжении 6–8 часов после инъекции.
Препараты, имеющие среднюю продолжительность действия. К этой группе препаратов относят Семиленте МС; — Хумулин Н, Хумулин ленте, Хомофан; — ленте, ленте МС, Монотард МС. Препараты, относящиеся к этой группе инсулинов, начинают действовать спустя 1–2 часа после осуществления инъекции, действие препарата продолжается на протяжении 12–16 часов. К этой же категории относят препараты такие как Илетин I НПХ, Илетин II НПХ, Инсулонг СПП, инсулин ленте GPP, SPP, которые начинают действовать через 2–4 часа после осуществления инъекции. А продолжительность действия инсулинов этой категории составляет 20–24 часа.
Комплексные медпрепараты, в состав которых входят инсулины средней продолжительности и инсулины короткого действия. Комплексы, относящиеся к этой группе, начинают действовать через 30 минут после введения в организм человека с сахарным диабетом, а продолжительность работы такого комплекса составляет от 10 до 24 часов. К комплексным препаратам относятся актрафан НМ, хумулин М-1; М-2; М-3; М-4, инсуман комб. 15/85; 25/75; 50/50.
Препараты, имеющие продолжительный срок действия. К этой категории относятся медсредства, имеющие срок работы в организме от 24 до 28 часов. К этой категории медицинских средств относятся ультраленте, ультраленте МС, ультраленте НМ, инсулин суперленте СПП, хумулин ультраленте, ультратард НМ.
Выбор медсредства, требуемого для лечения осуществляется врачом эндокринологом по результатам проведённого обследования организма пациента.
Характеристика препаратов короткого периода действия
Достоинствами применения инсулинов быстрого короткого действия являются следующие действие препарата наступает очень быстро, дают пик концентрации в крови сходный с физиологическим, действие инсулина является кратковременным.
Недостатком этого типа препаратов является небольшой временной промежуток их действия. Короткое время действия требует проведения процедур повторного введения инсулина в организм.
Основные показатели применения инсулинов короткого действия следующие:
- Лечение людей имеющих инсулинозависимый сахарный диабет. При применении препарата его введение осуществляется подкожно.
- Лечение тяжёлых форм инсулиннезависимого диабета у взрослых.
- При возникновении диабетической гипергликемической комы. При проведении терапии этого состояния препарат вводится как подкожно, так и внутривенно.
Выбор дозировки препарата является сложным вопросом и осуществляется лечащим врачом-эндокринологом. При определении дозировки требуется учитывать индивидуальные особенности организма больного.
Одним из наиболее простых способов расчёта требуемой дозы препарата заключается в том что на один грамм сахара содержащегося в моче следует ввести в организм 1ЕД инсулинсодержащего препарата. Первые инъекции препаратов осуществляются под контролем врача в условиях стационара.
Характеристика инсулинов пролонгированного действия
В состав инсулинов пролонгированного действия входят несколько основных белков и солевой буфер что позволяет создать эффект медленного всасывания и длительного действия препарата в организме больного.
Белками входящими в состав препарата являются протамин и глобин, дополнительно в составе комплекса содержится цинк. Наличие дополнительных компонентов в комплексном препарате сдвигает во времени пик действия препарата. Суспензия медленно всасывается, обеспечивая относительно невысокую концентрацию инсулина в крови пациента на протяжении продолжительного времени.
Достоинствами применения препаратов пролонгированного действия является
- необходимость осуществления минимального количества инъекций в организм больного;
- наличие у препарата высокого показателя рН делает осуществление инъекций менее болезненными.
Недостатками применения этой группы препаратов является:
- отсутствие при применении медсредства пика, что не позволяет использовать эту группу средств для лечения тяжёлых форм сахарного диабета, эти препараты применяются только при относительно лёгких формах недуга;
- препараты запрещено вводить в вену, введение этого средства в организм методом внутривенной инъекции способно спровоцировать развитие эмболии.
На сегодня существует большое количество инсулинсодержащих препаратов пролонгированного действия. Введение средства осуществляется только путём подкожной инъекции.